Цетиризин ФТ

Капли для внутреннего применения. Бесцветная прозрачная жидкость без осадка, со слабым характерным запахом уксусной кислоты.

Для взрослых и детей от 6 лет и старше:

• симптоматическое лечение сезонного и круглогодичного аллергического ринита;
• симптоматическое лечение аллергического конъюнктивита;
• симптоматическое лечение хронической идиопатической крапивницы.

Для детей от 2 до 6 лет:

• симптоматическое лечение сезонного аллергического ринита.

Для детей от 6 месяцев до 2 лет:

• симптоматическое лечение круглогодичного аллергического ринита;
• симптоматическое лечение хронической идиопатической крапивницы.

Режим дозирования Взрослые: Рекомендуемая доза препарата составляет 10 мг цетиризина дигидрохлорида (24 капли) один раз в сутки. Дети в возрасте от 6 месяцев до 18 лет:

Возраст	Старше 12 лет	От 6 до 12 лет	От 2 до 6 лет	От 1 года до 2 лет	От 6 месяцев до 1 года
Показание
Сезонный аллергический ринит	10 мг (24 капли) 1 раз в сутки	10 мг (24 капли) 1 раз в сутки (или по 5 мг (12 капель) утром и вечером) не более 4 недель	2,5 мг (6 капель) 2 раза в сутки (утром и вечером) не более 4 недель	—	—
Аллергический конъюнктивит	10 мг (24 капли) 1 раз в сутки	10 мг (24 капли) 1 раз в сутки (или по 5 мг (12 капель) утром и вечером) не более 4 недель	—	—	—
Круглогодичный аллергический ринит	10 мг (24 капли) 1 раз в сутки	10 мг (24 капли) 1 раз в сутки (или по 5 мг (12 капель) утром и вечером)	—	2,5 мг (6 капель) 1 или 2 раза в сутки	2,5 мг (6 капель) 1 раз в сутки
Хроническая идиопатическая крапивница	10 мг (24 капли) 1 раз в сутки	10 мг (24 капли) 1 раз в сутки (или по 5 мг (12 капель) утром и вечером)	—	2,5 мг (6 капель) 1 или 2 раза в сутки	2,5 мг (6 капель) 1 раз в сутки

Особые группы пациентов Лица пожилого возраста При нормальной функции почек не требуется корректировка дозы. Пациенты с нарушением функции почек Отсутствуют данные, подтверждающие эффективность/безопасность препарата у пациентов с нарушением функции почек. Поскольку цетиризин выводится преимущественно через почки, то при невозможности альтернативного лечения дозу препарата и интервал между дозами необходимо подбирать индивидуально в зависимости от величины клиренса креатинина (КК). Клиренс креатинина можно рассчитать по формуле, исходя из значений сывороточного креатинина:

КК= [140 – возраст (в годах)] · вес (в кг)

72 · концентрация креатинина (мг/дл)

Для женщин полученное значение умножается на коэффициент 0,85.

Изменение дозы Цетиризин ФТ у пациентов с нарушением функции почек:

Группа	КК (мл/мин)	Режим дозирования
Нормальная функция почек	≥ 80	10 мг (24 капли) 1 раз в сутки
Нарушение функции почек легкой степени	50-79	10 мг (24 капли) 1 раз в сутки
Нарушение функции почек средней степени	30-49	5 мг (12 капель) 1 раз в сутки
Тяжелое нарушение функции почек	10-29	5 мг (12 капель) 1 раз в 2 дня
Терминальная стадия почечной недостаточности, диализ	˂ 10	Прием препарата противопоказан

У детей с нарушением функции почек дозу необходимо скорректировать с учетом значений почечного клиренса, возраста и массы тела. Пациенты с нарушением функции печени Для пациентов с нарушением только функции печени корректировка дозы не требуется. Для пациентов с нарушением функции печени и почек требуется индивидуальный подбор дозы (см. таблицу выше). Способ применения Для приема внутрь. Цетиризин можно принимать во время еды или после еды. Капли следует налить в ложку или развести в воде, а затем проглотить. При разбавлении водой необходимо учесть, чтобы объем жидкости, использованной для разбавления препарата, соответствовал количеству жидкости, которое пациент способен выпить за 1 раз. Это особенно важно при дозировании раствора детям. Разбавленный раствор следует принятьсразу после добавления нужного количества капель в воду. Длительность применения определяется индивидуально в зависимости от течения заболевания. Максимальная продолжительность лечения сезонного аллергического ринита у детей от 2 до 12 лет и аллергического конъюнктивита у детей от 6 до 12 лет – 4 недели.

В терапевтических дозах не было выявлено клинически значимого взаимодействия с алкоголем (с содержанием алкоголя в крови 0,5 г/л). Тем не менее, следует соблюдать осторожность при одновременном приеме лекарственного средства с алкоголем. Следует соблюдать осторожность при назначении пациентам с предрасположенностью к задержке мочи (доброкачественная гиперплазия предстательной железы, поражение спинного мозга и т.д.), так как цетиризин может повысить риск задержки мочи. Следует соблюдать осторожность при назначении пациентам с эпилепсией и склонностью к судорогам. Поскольку цетиризин может вызывать повышенную сонливость, следует соблюдать особую осторожность при приеме препарата Цетиризин ФТ с алкоголем или депрессантами центральной нервной системы. Перед проведением кожных аллергических проб рекомендуется не менее чем за 3 дня отменить прием цетиризина (как и других антигистаминных средств). После отмены цетиризина может возникнуть зуд и/или крапивница, даже при отсутствии таких симптомов до начала приема препарата. В некоторых случаях симптомы могут быть достаточно тяжелыми, требующими возобновления лечения. При возобновлении лечения эти симптомы исчезают. При возникновении у взрослых и детей в возрасте старше 12 лет нежелательных реакций легкой степени рекомендуется суточную дозу разделить на 2 приема: по 5 мг (12 капель) цетиризина утром и вечером (см. раздел «Нежелательные реакции»). Применение у детей В связи с отсутствием соответствующих исследований применение цетиризина у детей младше 6 месяцев не рекомендуется.

Применять препарат у детей в возрасте от 6 месяцев до 2 лет следует только по рецепту врача, который несёт повышенную ответственность за безопасность и эффективность лекарственного средства, недостаточно изученного у детей раннего возраста.

Вспомогательные вещества

В 1 капле лекарственного средства Цетиризин ФТ содержится 14,6 мг пропиленгликоля, что эквивалентно 350 мг/1 мл. В 1 мл лекарственного средства Цетиризин ФТ содержится менее 1 ммоль (23 мг) натрия. Такое количество натрия пренебрежительно мало, поэтому можно не принимать его во внимание. Лекарственное средство Цетиризин ФТ содержит метилпарагидроксибензоат (E 218) и пропилпарагидроксибензоат (E 216). Эти вещества могут вызывать аллергические реакции (в том числе, отсроченные).

На основании данных фармакокинетики, фармакодинамики и профиля переносимости цетиризина не ожидаются его взаимодействия с другими лекарственными препаратами. В исследованиях лекарственных взаимодействий не было отмечено ни фармакодинамических, ни значительных фармакокинетических взаимодействий, в частности, с псевдоэфедрином или теофиллином (в дозах 400 мг/сутки). После однократного приема 10 мг цетиризина эффекты алкоголя (0,8 %) не были значительно усилены. Статистически значимое взаимодействие с диазепамом 5 мг было продемонстрировано для одного из 16 психометрических тестов. Совместное применение с азитромицином, циметидином, эритромицином, кетоконазолом не влияет на фармакокинетические параметры цетиризина. Фармакодинамических взаимодействий не наблюдалось. Согласно исследованиям in vitro, цетиризин не влияет на связывание белка с варфарином. Одновременное применение с азитромицином, эритромицином, кетоконазолом не выявило значимых изменений в клинических лабораторных параметрах, жизненно важных функциях и ЭКГ. В исследовании нескольких доз ритонавира (600 мг два раза в день) и цетиризина (10 мг в день) воздействие цетиризина было увеличено примерно на 40 %, в то время как воздействие ритонавира изменилось незначительно при одновременном назначении цетиризина (- 11 %). Одновременное применение 10 мг цетиризина с глипизидом приводило к незначительному снижению уровня глюкозы. Этот эффект не является клинически значимым. Тем не менее, рекомендуется отдельный прием, глипизид утром и цетиризин вечером. Прием пищи не влияет на степень абсорбции цетиризина, хотя скорость абсорбции уменьшается. У чувствительных пациентов совместный прием с алкоголем или лекарственными средствами, угнетающими центральную нервную систему (ЦНС), может вызвать дальнейшее снижение концентрации внимания и быстроты реакций, хотя цетиризин не усиливает эффект алкоголя (при концентрации алкоголя в крови 0,5 г/л).

Фертильность Доступные данные о влиянии на фертильность человека ограничены, однако отрицательного влияния на фертильность не выявлено. Беременность При анализе проспективных данных об исходах беременностей не было выявлено возможного токсического риска для матери, плода или эмбриона. В исследованиях на животных не было выявлено прямого или косвенного неблагоприятного влияния на течение беременности, развитие эмбриона/плода, родовой процесс или постнатальное развитие. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при назначении лекарственного средства во время беременности. Лактация Цетиризин проникает в грудное молоко, поэтому нельзя исключить возможность появления побочных эффектов у младенцев, получающих грудное молоко. Концентрация цетиризина в грудном молоке составляет от 25 % до 90 % от концентрации в плазме крови, в зависимости от времени, прошедшего с момента приема препарата. Цетиризин не следует применять во время кормления грудью.

Объективные измерения способности управлять транспортными средствами, задержки сна и производительности труда на сборочной линии не продемонстрировали каких-либо клинически значимых эффектов при рекомендуемой дозе 10 мг. Пациенты, намеревающиеся управлять транспортными средствами, участвующие в потенциально опасных действиях или работающие с механизмами, не должны превышать рекомендуемую дозу и должны учитывать свою реакцию на лекарственное средство. Цетиризин может увеличить сонливость и оказывать влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами. У чувствительных пациентов одновременное употребление алкоголя или других депрессантов центральной нервной системы может привести к дополнительному снижению бдительности и ухудшению работоспособности.

Нежелательные реакции, выявленные в ходе клинических исследований В клинических исследованиях цетиризин в рекомендуемой дозе вызывал незначительные нежелательные реакции со стороны ЦНС, в том числе сонливость, усталость, головокружение и головную боль. В некоторых случаях отмечена парадоксальная стимуляция ЦНС. Несмотря на то, что цетиризин является селективным антагонистом периферических H1-рецепторов и практически не обладает антихолинергической активностью, в отдельных случаях наблюдались затруднение мочеиспускания, нарушения аккомодации и сухость во рту. Отмечались случаи нарушений функции печени с повышением уровня печеночных ферментов, сопровождающимся повышением уровня билирубина. В большинстве случаев эти изменения проходили после прекращения приема цетиризина. В двойных слепых плацебо-контролируемых исследованиях, в которых сравнивались цетиризин, плацебо и другие антигистаминные средства, с участием более 3200 пациентов, получавших цетиризин, получены количественные данные по безопасности.

Согласно объединенным данным, при применении цетиризина в дозе 10 мг были выявлены следующие нежелательные реакции с частотой возникновения 1,0 % и выше (нежелательные реакции представлены согласно терминологии ВОЗ – WHO-ART, WHOAdverseReactionsTerminology):

Нежелательная реакция (WHO-ART)	Цетиризин 10 мг (n=3260)	Плацебо (n=3061)
Общие расстройства и нарушения в месте введения Утомляемость	1,63 %	0,95 %
Нарушения со стороны нервной системы Головокружение Головная боль	1,10 % 7,42 %	0,98 % 8,07 %
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Боль в животе Сухость во рту Тошнота	0,98 % 2,09 % 1,07 %	1,08 % 0,82 % 1,14 %
Нарушения психики Сонливость	9,63 %	5,00 %
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Фарингит	1,29 %	1,34 %

Несмотря на статистически более частое развитие сонливости, по сравнению с плацебо, в большинстве случаев эта нежелательная реакция была легкой или умеренной степени тяжести. Данные объективных тестов, проведенных в других исследованиях, показали, что при применении препарата в рекомендованных дозах повседневная активность молодых здоровых добровольцев не изменялась.

Дети

Нежелательные реакции, наблюдавшиеся с частотой 1,0 % и выше у детей в возрасте от 6 месяцев до 12 лет в плацебо-контролируемых клинических исследованиях:

Нежелательная реакция (WHO-ART)	Цетиризин 10 мг (n=3260)	Плацебо (n=3061)
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Диарея	1,0 %	0,6 %
Нарушения психики Сонливость	1,8 %	1,4 %
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Ринит	1,4 %	1,1 %
Общие расстройства и нарушения в месте введения Утомляемость	1,0 %	0,3 %

Нежелательные реакции, выявленные в ходе пострегистрационного наблюдения

Помимо описанных выше нежелательных реакций, наблюдавшихся в ходе клинических исследований, в пострегистрационном периоде отмечались следующие нежелательные реакции. Нежелательные реакции распределены по системно-органным классам и по частоте встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, < 1/100); редко (≥ 1/10000, < 1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (частота встречаемости не может быть оценена на основе имеющихся данных).

Класс систем органов	Нечасто	Редко	Очень редко	Частота неизвестна
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы	—	—	Тромбоцитопения	—
Нарушения со стороны иммунной системы	—	Повышенная чувствительность	Анафилактический шок	—
Нарушения обмена веществ и питания	—	—	—	Повышенный аппетит
Нарушения психики	Возбуждение	Агрессия, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, бессонница	Тик	Суицидальные мысли, кошмарные сновидения
Нарушения со стороны нервной системы	Парестезии	Судороги	Извращение вкуса, обмороки, тремор, дискинезия, дистония	Амнезия, ухудшение памяти, глухота
Нарушения со стороны органа зрения	—	—	Нарушение аккомодации, нечеткость зрения, окулогирный криз	Васкулит
Нарушения со стороны слуха и лабиринтные нарушения	—	—	—	Вертиго
Нарушения со стороны сердца	—	Тахикардия	—	—
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта	Диарея	—	—	—
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей	—	Нарушения функции печени (повышение активности трансаминаз, щелочной фосфатазы, γ-ГТ и билирубина)	—	Гепатит
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей	Зуд, сыпь	Крапивница	Ангионевротический отек, фиксированная эритема	Острый генерализованный экзантематозныйпустулез
Нарушения со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани	—	—	—	Артралгия
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей	—	—	Дизурия, энурез	Задержка мочи
Общие расстройства и нарушения в месте введения	Астения, недомогание	Отеки	—	—
Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований	—	Увеличение массы тела	—	—

Описание отдельных нежелательных реакций После отмены цетиризина сообщалось о возникновении зуда и/или крапивницы (см. раздел «Особые указания и меры предосторожности при применении»). При возникновении у взрослых и детей в возрасте старше 12 лет нежелательных реакций легкой степени рекомендуется суточную дозу разделить на 2 приема (см. раздел «Особые указания и меры предосторожности при применении»). Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного средства с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения польза/риск лекарственного средства. Необходимо проинформировать пациента о необходимости немедленно сообщать лечащему врачу о всех случаях возникновения нежелательных реакций, перечисленных в данной инструкции, а также не упомянутых в ней, и о случаях неэффективности лекарственного средства. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях или неэффективности лекарственного средства в Республиканское унитарное предприятие «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении» (https://www.rceth.by/).

Симптомы и признаки Симптомы передозировки цетиризина обычно связаны с его воздействием на ЦНС и антихолинергической активностью. Прием цетиризина в дозе, в 5 раз превышающей рекомендуемую суточную дозу, сопровождался следующими симптомами: спутанность сознания, диарея, головокружение, усталость, головная боль, недомогание, мидриаз, зуд, беспокойство, седация, сонливость, ступор, тахикардия, тремор и задержка мочи. Лечение Специфический антидот к цетиризину неизвестен. В случае передозировки рекомендуется симптоматическая или поддерживающая терапия. Промывание желудка проводится немедленно после приема препарата. Гемодиализ неэффективен для выведения цетиризина.

Фармакотерапевтическая группа: Антигистаминные средства для системного применения. Производные пиперазина. Код АТХ: R06AE07. Механизм действия Цетиризин представляет собой карбоксилированный метаболит гидроксизина и является мощным избирательным антагонистом периферических H1-гистаминовых рецепторов, практически не действующим на другие рецепторы. Фармакодинамические эффекты Помимо антагонизма к H1-рецепторам, цетиризин проявляет антиаллергические свойства: при применении в дозе 10 мг 1 или 2 раза в сутки цетиризин ингибирует позднюю фазу агрегации эозинофилов в коже и конъюнктиве у пациентов, подверженных атопии, после провокации аллергеном. Клиническая эффективность и безопасность Исследования на здоровых добровольцах показали, что цетиризин в дозе 5 или 10 мг в значительной мере уменьшает кожную реакцию по типу «цветения» («wheal-and-flare»), обусловленную высокой концентрацией гистамина в коже, однако корреляция этого эффекта с клинической эффективностью не доказана. В 6-недельном плацебо-контролируемом исследовании приняли участие 186 пациентов с аллергическим ринитом и сопутствующей астмой легкой или средней степени тяжести. Цетиризин в дозе 10 мг в сутки облегчал симптомы ринита и не влиял на дыхательную функцию. Это исследование подтвердило безопасность применения цетиризина у больных аллергией, страдающих астмой легкой или средней степени тяжести. В плацебо-контролируемом исследовании было показано, что применение высоких доз цетиризина (60 мг в сутки) в течение 7 дней статистически значимо не удлиняло интервал QT. Цетиризин в рекомендуемых дозах показал улучшение качества жизни пациентов с постоянным или сезонным аллергическим ринитом. Дети В 35-дневном исследовании с участием детей в возрасте 5-12 лет не было выявлено толерантности к антигистаминному эффекту (подавлению реакции «wheal-and-flare»). При прекращении приема цетиризина после применения повторных доз кожа в течение 3 дней вновь приобретала нормальную способность реагировать на гистамин.

Абсорбция Максимальные концентрации в равновесном состоянии составляют почти 300 нг/мл и достигаются в пределах 1,0 ± 0,5 ч. Распределение фармакокинетических параметров, таких как максимальная концентрация в плазме (Cmax) и площадь под фармакокинетической кривой (AUC), унимодально. Степень абсорбции цетиризина не изменяется в присутствии пищи, однако скорость абсорбции снижается. Степень биодоступности схожа при приеме цетиризина в виде раствора, капсул или таблеток. Распределение Объем распределения составляет 0,50 л/кг. Цетиризин связывается с белками плазмы крови на 93 ± 0,3 %. Цетиризин не влияет на связывание варфарина с белками плазмы крови. Биотрансформация Цетиризин не подвергается пресистемному метаболизму. Выведение Период полувыведения составляет почти 10 ч. При приеме цетиризина в дозе 10 мг в сутки в течение 10 дней его кумуляция не наблюдается. Около двух третей введенной дозы выводится с мочой в неизменном виде. Линейность фармакокинетики Фармакокинетика цетиризина линейна в диапазоне доз от 5 до 60 мг. Особенности фармакокинетики у особых групп пациентов Пациенты пожилого возраста При введении однократной дозы 10 мг 16 субъектам пожилого возраста период полувыведения увеличился почти на 50 %, а клиренс снизился на 40 %, по сравнению со здоровыми субъектами. Снижение клиренса цетиризина у пожилых добровольцев, вероятно, связано со сниженной почечной функцией. Пациенты с нарушением функции почек Фармакокинетика цетиризина была сходной у пациентов с легкой степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина ˃ 40 мл/мин) и здоровых добровольцев. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени (клиренс креатинина ˃ 30 мл/мин) период полувыведения цетиризина был в 3 раза выше, а клиренс на 70 % ниже, чем у здоровых добровольцев. У пациентов, находящихся на гемодиализе (клиренс креатинина ˂ 7 мл/мин), после приема однократной дозы 10 мг цетиризина период полувыведения цетиризина был в 3 раза выше, а клиренс на 70 % ниже, чем у здоровых добровольцев. Цетиризин мало выводится при гемодиализе. Пациентам с почечной недостаточностью средней или тяжелой степени необходима коррекция дозы (см. раздел «Особые указания и меры предосторожности при применении»). Пациенты с нарушением функции печени У пациентов с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярным, холестатическим и билиарным циррозом) после введения однократной дозы 10 или 20 мг цетиризина период полувыведения был на 50 % выше, а клиренс на 40 % ниже, чем у здоровых добровольцев. Коррекция дозы необходима лишь тем пациентам, у которых нарушение функции печени сопровождается почечной недостаточностью. Дети У детей в возрасте 6-12 лет период полувыведения составляет около 6 ч, 2-6 лет – 5 ч. У детей в возрасте 6-24 месяцев период полувыведения составляет 3,1 ч.

Доклинические данные, основанные на традиционных фармакологических исследованиях безопасности, исследованиях токсичности повторных доз, генотоксичности, канцерогенного потенциала, репродуктивной токсичности, не продемонстрировали особой опасности для человека.

Пропиленгликоль, глицерин, натрия ацетат тригидрат, сахарин натрий, метилпарагидроксибензоат (E 218), уксусная кислота ледяная, пропилпарагидроксибензоат (E 216), вода очищенная.

3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке. Срок хранения после вскрытия 6 недель.

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

По 20 мл во флаконах из полиэтилентерефталата, укупоренных крышками винтовыми в комплекте с кольцом первого вскрытия/капельницей или пробками-капельницами с крышками винтовыми с кольцом первого вскрытия. Каждый флакон вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона.

Без рецепта врача. Детям от 6 месяцев до 2 лет – по рецепту врача.