Бетагистин

Таблетки. Бетагистин 8 мг:круглые плоскоцилиндрические таблетки от белого до почти белого цвета с фаской. Бетагистин 16 мг: круглые плоскоцилиндрические таблетки от белого до почти белого цвета, с риской на одной стороне и фаской. Риска предназначена для разделения таблетки на две равные дозы. Бетагистин 24 мг: круглые плоскоцилиндрические таблетки от белого до почти белого цвета, с риской на одной стороне и фаской.Риска предназначена для разделения таблетки с целью облегчения проглатывания.

Симптоматическое лечение рецидивирующего головокружения с наличием или отсутствием кохлеарных симптомов.

Режим дозирования Взрослые Бетагистин 8 мг: обычная доза составляет 1-2 таблетки 3 раза в сутки, но не более 48 мг бетагистина в сутки. Бетагистин 16 мг: обычная доза составляет ½ — 1 таблетку 3 раза в сутки. Бетагистин 24 мг: обычная доза составляет 1 таблетку 2 раза в сутки. Эта форма выпуска предназначена для приема пациентам, которым препарат требуется в суточной дозе 48 мг. В остальных ситуациях рекомендуется применять более низкие дозы. Продолжительность лечения Рекомендуемая продолжительность лечения составляет от 2 до 3 месяцев, лечение может быть продлено в зависимости от течения заболевания, прерывистыми или непрерывными курсами. Особые группы пациентов Пациенты пожилого возраста Имеющиеся данные по безопасности применения бетагистина ограничены, поэтому препарат у пациентов данной возрастной категории должен применяться с осторожностью. Пациенты с нарушением функции печени Отсутствуют данные о применении бетагистина у пациентов с печеночной недостаточностью. Пациенты с нарушением функции почек Отсутствуют данные о применении бетагистина у пациентов с почечной недостаточностью. Дети Бетагистин не рекомендуется применять у детей и подростков в возрасте до 18 лет в связи с отсутствием данных об эффективности и безопасности. Способ применения Внутрь, предпочтительно во время еды, не разжевывая, запивая стаканом воды.

В период терапии бетагистином пациентам с бронхиальной астмой требуется тщательное наблюдение из-за риска развития бронхоспазма. С осторожностью следует назначать препарат пациентам с язвой желудка или двенадцатиперстной кишки в анамнезе. Прием бетагистина во время еды может предотвратить появление болей в области желудка. Бетагистин не рекомендуется для лечения следующих патологических состояний:

• доброкачественное пароксизмальное головокружение;
• головокружение вследствие поражения центральной нервной системы.

Вспомогательные вещества Лекарственное средство Бетагистин содержит лактозу. Пациентам с такими редкими наследственными нарушениями, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы или мальабсорбция глюкозы и галактозы, не следует применять данное лекарственное средство.

Исследования in vivo, касающиеся лекарственных взаимодействий, не проводились. Основываясь на данных in vitro, не ожидается ингибирующего влияния на ферменты цитохрома P450 in vivo. Лабораторные данные in vitro указывают на возможность угнетения метаболизма бетагистина ингибиторами моноаминооксидазы (МАО), включая МАО подтипа B (например, селегилин). Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном приеме бетагистина и ингибиторов МАО (включая селективные ингибиторы МАО-B). Так как бетагистин является аналогом гистамина, взаимодействие бетагистина с антигистаминными лекарственными препаратами теоретически может влиять на эффективность одного из них.

Фертильность В исследованиях на крысах бетагистин не оказывал влияния на фертильность. Беременность Исследования на животных не выявили тератогенных свойств бетагистина. Поскольку исследования репродуктивной токсичности у животных не всегда позволяют оценить возможность токсического влияния на беременность, развитие эмбриона/плода, роды и постнатальное развитие у человека, в качестве меры предосторожности не рекомендуется применять бетагистин в период беременности. Грудное вскармливание Неизвестно, выделяется ли бетагистин в грудное молоко. Бетагистин выделяется в молоко крыс. В исследованиях на животных эффекты в послеродовом периоде наблюдались лишь при очень высоких дозах. Следует соотносить пользу от применения лекарственного препарата для матери с преимуществами грудного вскармливания и потенциальным риском для ребенка.

Нет данных о влиянии бетагистина на способность к вождению автотранспорта и работе с механизмами.

Нежелательные реакции, выявленные при приеме бетагистина в ходе клинических плацебо-контролируемых исследований, перечислены ниже и распределены по системно-органным классам и по частоте встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, < 1/100); редко (≥ 1/10000, < 1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (частота встречаемости не может быть оценена на основе имеющихся данных). Нарушения со стороны нервной системы: часто – головная боль. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – тошнота, диспепсия. Помимо реакций, наблюдавшихся во время клинических исследований, в ходе постмаркетингового применения бетагистина и в научной литературе сообщалось спонтанно также о следующих нежелательных реакциях. Их частота не может быть оценена с учетом имеющихся данных (частота неизвестна). Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: тромбоцитопения. Нарушения со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности (сообщалось о случаях анафилаксии). Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: сообщалось о незначительных нарушениях со стороны желудочно-кишечного тракта легкой степени (таких как: гастралгия, рвота, сухость во рту, диарея, боли в животе, вздутие живота и метеоризм). Эти нежелательные явления обычно исчезают при приеме препарата во время еды или после снижения дозы. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: наблюдались реакции повышенной чувствительности со стороны кожи и подкожных тканей, в частности, ангионевротический отек, крапивница, сыпь и зуд. Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного средства с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения польза/риск лекарственного средства. Необходимо проинформировать пациента о необходимости немедленно сообщать лечащему врачу о всех случаях возникновения нежелательных реакций, перечисленных в данной инструкции, а также не упомянутых в ней, и о случаях неэффективности лекарственного средства. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях или неэффективности лекарственного средства в Республиканское унитарное предприятие «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении» (https://www.rceth.by/).

Имеются сообщения о нескольких случаях передозировки бетагистина. У некоторых пациентов наблюдались легкие или умеренные симптомы после приема препарата в дозе до 640 мг (например, тошнота, сонливость, боли в животе). Более серьезные симптомы передозировки (например, судороги, легочные или кардиологические осложнения) наблюдались при преднамеренном приеме повышенных доз бетагистина в сочетании с передозировкой других лекарственных средств. Лечение симптомов передозировки проводится с помощью обычных поддерживающих мер.

Фармакотерапевтическая группа: Препараты для устранения головокружения. Код АТХ: N07CA01. Механизм действия и фармакодинамические эффекты Механизм действия бетагистина известен частично. Существует несколько достоверных гипотез, подтвержденных исследованиями, проведенными с участием животных и человека. Бетагистин оказывает влияние на гистаминовую систему Бетагистин одновременно является частичным агонистом H1-гистаминовых рецепторов, а также антагонистом Н3-рецепторов в нервной ткани. Он также оказывает незначительное влияние на активность рецепторов Н2. Бетагистин ускоряет обмен и высвобождение гистамина путем блокады пресинаптических рецепторов Н3 и системы обратной связи. Бетагистин может улучшать кохлеарное кровообращение, так же, как и мозговое кровообращение Фармакологические исследования на животных указывают на улучшение кровоснабжения по сосудистым полоскам внутреннего уха, вероятно, в результате расширения сфинктеров прекапилляров в микроциркуляторном русле внутреннего уха. Бетагистин также усиливает мозговое кровообращение у человека. Бетагистин повышает компенсацию вестибулярного аппарата Бетагистин ускоряет восстановление нормальной вестибулярной функции после односторонней нейрэктомии у животных, стимулируя и улучшая компенсацию со стороны центрального вестибулярного аппарата. Этот эффект наступает благодаря повышению обмена и высвобождения гистамина в результате антагонистического воздействия на рецепторы Н3. У пациентов, получавших лечение бетагистином, также сокращалось время восстановления функции вестибулярного корешка после его повреждения. Бетагистин модифицирует формирование импульсов в вестибулярных ядрах Установлено также дозозависимое ингибирующее действие бетагистина на формирование потенциала действия в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер. Бетагистин не имеет седативных свойств. В исследованиях на животных было доказано, что фармакодинамические свойства бетагистина могут оказывать благоприятное терапевтическое влияние на вестибулярный аппарат. Эффективность и клиническая безопасность Эффективность бетагистина была доказана в исследованиях с участием пациентов с головокружением вестибулярного происхождения и синдромом Меньера, у которых наблюдалось улучшение состояния, связанное со снижением интенсивности и частоты головокружений.

Всасывание После перорального применения бетагистин быстро и практически полностью всасывается на всем протяжении желудочно-кишечного тракта. После всасывания быстро и практически полностью биотрансформируется до 2-пиридилуксусной кислоты (2-PAA). Концентрация бетагистина в плазме крови очень низка. По этой причине фармакокинетические анализы основываются на измерении концентрации 2-PAA в плазме и моче. Cmax в случае приема препарата во время еды ниже, чем при приеме натощак. Однако, полное всасывание бетагистина сходно в обоих случаях, что указывает на то, что пища замедляет всасывание бетагистина. Распределение Уровень бетагистина, связанного с белками плазмы, составляет менее 5%. Биотрансформация После всасывания бетагистин быстро и практически полностью биотрансформируется до кислоты 2-PAA, которая не обладает фармакологической активностью. После перорального применения бетагистина концентрации 2-PAA в плазме (и моче) достигают максимального значения спустя 1 час и снижаются с периодом полувыведения, составляющим около 3,5 часов. Выведение 2-PAA быстро выводится с мочой. При приеме препарата в дозе 8-48 мг около 85% начальной дозы выводится с мочой. Выведение самого бетагистина с калом или мочой незначительно. Линейность Уровень выведения при приеме в диапазоне доз от 8 мг до 48 мг является постоянным, что свидетельствует о линейной фармакокинетике бетагистина и указывает на то, что метаболический путь остается ненасыщенным.

Исследования хронической токсичности После внутривенного введения бетагистина в дозах 120 мг/кг и выше у собак и обезьян наблюдались нежелательные эффекты со стороны нервной системы. Исследования хронической токсичности у крыс в дозах 500 мг/кг длительностью 18 месяцев и у собак в дозах 25 мг/кг длительностью 6 месяцев показали хорошую переносимость бетагистина и отсутствие специфической токсичности. Мутагенный и канцерогенный потенциал Бетагистин не обладает мутагенным потенциалом. В исследованиях хронической токсичности у крыс в дозах до 500 мг/кг длительностью 18 месяцев не было выявлено признаков канцерогенного потенциала бетагистина. Репродуктивная токсичность Эффекты в исследованиях репродуктивной токсичности наблюдались только при уровнях воздействия, которые считались достаточно превышающими максимальное воздействие на человека, что указывает на небольшую значимость для клинического применения.

Лактоза моногидрат, кукурузный крахмал, кросповидон (тип А), повидон (К 25), лимонная кислота моногидрат, кремния диоксид коллоидный безводный, стеариновая кислота, целлюлоза микрокристаллическая.

2 года.

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и гибкой упаковки на основе алюминиевой фольги. Каждые 3 контурные ячейковые упаковки вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона.

По рецепту врача.