Зопиклон ФТ
Зопиклон/Zopiclone
Форма выпуска
Таблетки
Направление
Нервная система
Дозировка
7.5мг
Форма отпуска
По рецепту
Важно знать
Применение зопиклона может привести к развитию злоупотребления и/или физической и психической зависимости. Риск зависимости увеличивается с увеличением дозы и продолжительности лечения, и возрастает, когда зопиклон применяется более 4 недель, а также у пациентов с психическими расстройствами и/или злоупотреблением алкоголем, запрещенными веществами или наркотиками в прошлом.
Сравнить цены и оформить заказ
Сравнить цены и оформить заказ
Информация о препарате
Для потребителей
Для специалистов
Что представляет собой лекарственный препарат Зопиклон ФТ
Лекарственный препарат Зопиклон ФТ содержит активное вещество зопиклон, которое оказывает седативное и снотворное действие. Зопиклон быстро вызывает наступление сна, уменьшает количество ночных и ранних утренних пробуждений.
Лекарственный препарат Зопиклон ФТ применяется
- для кратковременного лечениянарушения сна у взрослых.
Не принимайте лекарственный препарат Зопиклон ФТ в следующих случаях:
- если у Вас повышенная чувствительность (аллергия) к зопиклону или к любому из вспомогательных веществ (см. раздел «Содержимое упаковки и прочие сведения»);
- если у Вас такое заболевание как миастения гравис (нарушение нервно-мышечной регуляции, которое приводит к быстрой утомляемости и слабости мышц);
- если у Вас тяжелая дыхательная недостаточность;
- если у Вас выраженный синдром апноэ (остановка дыхательных движений на 10 секунд и более) во сне;
- если в прошлом у Вас возникали нарушения сна, такие как сомнамбулизм (лунатизм) после приема зопиклона;
- если у Вас тяжелая печеночная недостаточность;
- возраст до 18 лет.
Особые указания и меры предосторожности при применении
Перед началом применения лекарственного препарата Зопиклон ФТ проконсультируйтесь с лечащим врачом.
Перед применением препарата проконсультируйтесь с врачом при наличии у Вас следующих симптомов или состояний:
- заболевания печени;
- заболевания почек;
- нарушения дыхания;
- когда-либо у Вас возникало психическое заболевание (включая депрессию и расстройство личности) или наркотическая либо алкогольная зависимость;
- когда-либо Вы принимали зопиклон или другие подобные препараты более 4 недель.
- усиление бессонницы, ночные кошмары, беспокойство, возбуждение;
- галлюцинации, онирический делирий (галлюцинации со спутанностью сознания), спутанность сознания, психотические симптомы;
- эйфория, раздражительность;
- потеря памяти на недавние события, внушаемость;
- неадекватное поведение и другие поведенческие расстройства.
Прием Зопиклон ФТ с другими лекарственными препаратами
Сообщите своему лечащему врачу о том, что Вы применяете, недавно применяли или можете начать применять какие-либо другие препараты, в том числе, отпускаемые без рецепта врача.
Сообщите врачу, если Вы принимаете какие-либо из лекарственных препаратов, перечисленных ниже. Препарат Зопиклон ФТ может усиливать действие следующих препаратов:
- препараты для лечения психических заболеваний (нейролептики, барбитураты, средства от депрессии);
- препараты для лечения эпилепсии (противосудорожные средства);
- препараты, используемые в хирургии (анестетики);
- успокоительные и снотворные препараты;
- противоаллергические препараты, вызывающие сонливость, такие как хлорфенамин или прометазин;
- препараты от умеренной до сильной боли (наркотические анальгетики), такие как кодеин, метадон, морфин, оксикодон, трамадол.
- некоторые антибиотики, такие как кларитромицин или эритромицин;
- некоторые препараты от грибковых инфекций, такие как кетаконазол и итраконазол;
- ритонавир (ингибитор протеазы) – препарат для лечения ВИЧ-инфекции;
- одновременный прием зопиклона и опиоидов увеличивает риск сонливости, затрудненного дыхания, комы и смерти. Строго следуйте рекомендациям врача по дозировке.
- некоторые препараты для лечения эпилепсии, такие как карбамазепин, фенобарбитал или фенитоин;
- рифампицин (антибиотик);
- препараты, содержащие в своем составе зверобой.
Беременность и грудное вскармливание
При беременности, вероятной беременности или планировании беременности, а также при кормлении грудью Вам следует обратиться к врачу перед тем, как принимать лекарственный препарат Зопиклон ФТ.
Применение препарата Зопиклон ФТ во время беременности не рекомендуется. Не применяйте препарат Зопиклон ФТв период беременности или грудного вскармливания, если он не назначен Вам лечащим врачом. Если беременность наступила во время приема препарата Зопиклон ФТ, немедленно прекратите прием препарата и сообщите Вашему лечащему врачу. В случае необходимости применения препарата в период грудного вскармливания, кормление грудью следует прекратить.
Управление транспортными средствами и работа с механизмами
Зопиклон оказывает выраженное отрицательное влияние на способность управлять транспортными средствами или другими движущимися механизмами, так как вызывает сонливость, может вызвать амнезию, снижение концентрации внимания, нарушение функций мышц (миорелаксацию).
Не следует принимать участие в управлении транспортными средствами или другими движущимися механизмами в течение, как минимум, 12 часов после приема зопиклона с целью свести к минимуму риск возникновения вышеуказанных симптомов.
Риск вышеперечисленных эффектов увеличивается при одновременном употреблении алкоголя или в случаях, когда продолжительность сна после приема зопиклона была недостаточной.
Как применять лекарственный препарат Зопиклон ФТ
Всегда применяйте данный лекарственный препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом.
Лечение должно быть как можно более коротким и не должно превышать четырех недель, включая период снижения дозы. Ваш врач назначит Вам самую низкую эффективную дозу.
Способ применения
Таблетку проглатывают, запивая небольшим количеством воды, непосредственно перед сном.
Необходимо обеспечить условия для непрерывного сна в течение нескольких часов после приема лекарственного препарата (не менее 7-8 часов).
Не следует принимать препарат повторно в течение той же ночи.
Рекомендуемые дозы
Взрослые
Рекомендуемая доза – 1 таблетка 7,5 мг однократно перед сном.
Особые категории пациентов
Пациенты пожилого возраста
Начальная доза – 3,75 мг зопиклонаоднократно перед сном. В случае необходимости Ваш врач может увеличить дозу до 7,5 мг зопиклона.
Пациенты с нарушением функции печени, почек или дыхательной недостаточностью
Начальная доза – 3,75 мг зопиклонаоднократно перед сном.
Дети
Безопасность и эффективность зопиклона не были установлены у детей и подростков в возрасте до 18 лет. Зопиклон противопоказан к применению у данной группы пациентов.
Если Вы применили больше препарата Зопиклон ФТ, чем следовало
В случае если Вы применили большее количество лекарственного препарата Зопиклон ФТ, чем следовало, обратитесь к врачу или в ближайшее отделение скорой помощи/больницы. По возможности возьмите с собой упаковку с данным лекарственным препаратом и/или данный листок-вкладыш.
Возможные признаки передозировки: сонливость, спутанность сознания и летаргия;нарушение согласованности движений различных мышц в условии отсутствия мышечной слабости (атаксия), снижение артериального давления (гипотония), повышение в крови уровня метгемоглобина (метгемоглобинемия), угнетение дыхания и кома; беспокойство и/или галлюцинации (как симптомы нарушения сознания).
Если Вы забыли принять препарат Зопиклон ФТ
Препарат Зопиклон ФТ следует принимать только перед сном. Если Вы забыли принять таблетку перед сном, не принимайте ее в другое время, иначе Вы можете почувствовать сонливость, головокружение и спутанность сознания в течение дня.
Не принимайте двойную дозу для компенсации пропущенной дозы.
Если Вы прекратили прием препарата Зопиклон ФТ
Продолжайте принимать препарат до указаний Вашего лечащего врача о прекращении приема. В случае необходимости прекращения приема Ваш врач будет постепенно снижать дозу препарата.
Если вы перестанете принимать препарат Зопиклон ФТ внезапно, это может привести к обострению симптомов бессонницы, что может сопровождаться развитием тревожного состояния, беспокойством и/или изменениями в настроении (так называемый синдром «рикошета»). Немедленно обратитесь к врачу, если у Вас возникнут какие-либо из следующих симптомов:
- чувство тревоги, раздражительности, возбуждения, замешательства или приступов паники;
- потливость;
- головная боль;
- учащенное сердцебиение или неравномерное сердцебиение;
- проблемы с концентрацией;
- кошмары, галлюцинации;
- повышенная чувствительность к свету, шуму и прикосновениям;
- нарушенное чувство реальности;
- онемение и покалывание в руках и ногах;
- боль в мышцах;
- проблемы с желудком;
- в редких случаях также могут возникать припадки (судороги).
Возможные нежелательные реакции
Подобно другим лекарственным препаратам Зопиклон ФТ может вызывать нежелательные реакции, но они возникают не у всех.
Если Вы заметили у себя появление каких-либо нежелательных реакций, в том числе не указанных в этом листке-вкладыше, пожалуйста, сообщите об этом своему лечащему врачу.
Наиболее серьезные нежелательные реакции
Если Вы заметили у себя появление каких-либо из следующих реакций, возникающих очень редко (могут возникать не более чем у 1 из 10 000 человек), прекратите применение препарата и немедленно обратитесь к врачу:
- анафилактические реакции. Данные реакции возникают внезапно, в самое ближайшее время (несколько секунд, минут) после применения лекарственного препарата и могут быстро нарастать. Возможные проявления:
- зудящая красная сыпь, сопровождающаяся воспалением кожи (крапивница);
- иные разновидности сыпи;
- отек гортани, голосовой щели, лица, губ, глотки и/или языка, способный привести к затруднению дыхания вследствие ухудшения проходимости дыхательных путей, к затруднению глотания или к ухудшению способности говорить;
- спазм бронхов, приводящий к затруднению дыхания;
- резкое снижение артериального давления, быстрый и слабый пульс;
- боль в животе, тошнота, рвота или диарея;
- головокружение, обморок или предобморочное состояние;
- необъяснимая тревога, страх смерти;
- ангионевротический отек – отек гортани, голосовой щели, лица, губ, глотки и/или языка, способный привести к затруднению дыхания вследствие ухудшения проходимости дыхательных путей, к затруднению глотания или к ухудшению способности говорить.
- остаточная сонливость (на следующий день);
- горький вкус во рту, сухость во рту.
- ночные кошмары, ажитация (состояние сильного эмоционального возбуждения);
- головокружение, головная боль;
- тошнота, рвота;
- астения (стойкое ощущение усталости).
- нарушение сознания, нарушение либидо, раздражительность, агрессия, галлюцинации;
- антероградная амнезия (проявляется как неспособность вспомнить недавнее прошлое);
- одышка;
- сыпь, зуд, крапивница;
- падения (особенно у пожилых людей).
- повышение в крови уровней ферментов, отражающих функцию печени (трансаминаз и/или щелочной фосфатазы).
- беспокойство, бред, вспышки гнева, подавленное настроение, неадекватное поведение (возможно, связанное с амнезией), хождение во сне (сомнамбулизм), зависимость (физическая и психическая, в том числе при применении терапевтических доз), спутанность сознания, синдром «рикошета», синдром отмены (чаще при резком прекращении применения препарата), бессонница, напряженность;
- нарушение согласованности движений различных мышц в условии отсутствия мышечной слабости (атаксия), расстройство чувствительности в виде ощущения жжения, покалывания, ползания мурашек (парестезии);
- когнитивные расстройства (например, нарушение памяти, внимания, речи и т.д.);
- двоение в глазах (диплопия);
- мышечная слабость, нарушение координации движений;
- нарушение пищеварения.
Хранение лекарственного препарата Зопиклон ФТ
Хранить в оригинальной упаковке для защиты от влаги и света при температуре не выше 25 0С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности: 3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Содержимое упаковки и прочие сведения
Препарат Зопиклон ФТ содержит в качестве действующего вещества зопиклон.
Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 7,5 мгзопиклона.
Вспомогательные вещества:кукурузный крахмал, кроскармелоза натрия, магния стеарат, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза моногидрат;оболочка таблетки:гипромеллоза, титана диоксид, макрогол 400.
Препарат Зопиклон ФТ содержит лактозу моногидрат. Если Ваш врач сообщил, что у Вас имеется непереносимость некоторых сахаров, Вам следует проконсультироваться с ним перед применением лекарственного препарата Зопиклон ФТ.
Внешний вид лекарственного препарата Зопиклон ФТ и содержимое упаковки
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской на одной стороне.Риска служит для деления таблетки на равные дозы.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и гибкой упаковки на основе фольги алюминиевой или жесткой пленки поливинилхлоридной и гибкой упаковки на основе фольги алюминиевой.
Каждые 3 контурные ячейковые упаковки вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона.
Условия отпуска из аптек
По рецепту врача.
Качественный и количественный состав
Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: зопиклон 7,5 мг.
Вспомогательные вещества, наличие которых необходимо учитывать в составе лекарственного препарата: лактозамоногидрат.
Полный список вспомогательных веществ представлен в разделе «Перечень вспомогательных веществ».
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской на одной стороне.Риска служит для деления таблетки на равные дозы.
Показания к применению
Лекарственный препарат Зопиклон ФТ показан для кратковременного лечения клинически значимого нарушения сна у взрослых.
Режим дозирования и способ применения
Режим дозирования
Рекомендуется использовать минимальную эффективную дозу. Препарат следует применять однократно и не следует вводить повторно в течение той же ночи.
Как и для всех снотворных препаратов, длительное использование зопиклона не рекомендуется. Лечение должно быть как можно более коротким и не должно превышать четырех недель, включая период снижения дозы. Не следует продлевать максимальный период лечения без переоценки состояния пациента, поскольку риск злоупотребления и зависимости увеличивается с увеличением продолжительностью лечения (см. раздел «Особые указания и меры предосторожности»).
Препарат следует принимать непосредственно перед сном на ночь.
Взрослые
Рекомендуемая доза – 1 таблетка 7,5 мг однократно перед сном.
Особые категории пациентов
Пациенты пожилого возраста
Начальная доза – 3,75 мг зопиклонаоднократно перед сном. В случае клинической обоснованности доза может быть увеличена до 7,5 мг зопиклона в зависимости от эффективности и переносимости.
Пациенты с нарушением функции печени
Поскольку выведение зопиклона может быть снижено у пациентов с нарушением функции печени, рекомендуется более низкая доза – 3,75 мг зопиклона однократно перед сном. Стандартная доза 7,5 мг зопиклона может использоваться с осторожностью в некоторых случаях, в зависимости от эффективности и переносимости.
Пациенты с нарушением функции почек
Накопление зопиклона или его метаболитов при лечении бессонницы у пациентов с почечной недостаточностью не наблюдалось. Однако пациентам с нарушением функции почек рекомендуется начинать лечение с дозы 3,75 мг зопиклона.
Дыхательная недостаточность
У пациентов с хронической дыхательной недостаточностью первоначально рекомендуется начальная доза 3,75 мг зопиклона. Впоследствии доза может быть увеличена до 7,5 мг.
Дети
Безопасность и эффективность зопиклона не были установлены у детей и подростков в возрасте до 18 лет. Зопиклон противопоказан к применению у данной группы пациентов.
Прекращение лечения
Существует вероятность развития симптомов, связанных с прекращением приема препарата, одним из которых является возобновление бессонницы, так называемый синдром «рикошета» (см. раздел «Особые указания и меры предосторожности»).
Перед началом применения препарата следует проинформировать пациента, что терапия не должна быть длительной, а прекращение применения препарата должно быть постепенным, что уменьшит риск возобновления бессонницы.
Способ применения
Таблетку проглатывают, запивая небольшим количеством воды, непосредственно перед сном.
Необходимо обеспечить условия для непрерывного сна в течение нескольких часов после приема лекарственного препарата (не менее 7-8 часов) (см. раздел «Особые указания и меры предосторожности»).
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к зопиклону или к любому из вспомогательных веществ (см. раздел «Перечень вспомогательных веществ»).
- Миастения гравис.
- Тяжелая дыхательная недостаточность.
- Выраженный синдром апноэ во сне.
- Расстройства сна после применения зопиклона в анамнезе (см. раздел «Особые указания и меры предосторожности»).
- Тяжелая печеночная недостаточность.
- Возраст до 18 лет (см. раздел «Особые указания и меры предосторожности»).
Особые указания и меры предосторожности при применении
Всегда, когда это возможно, необходимо установить причину бессонницы и перед назначением снотворного лекарственного препарата следует устранить возможные провоцирующие факторы. Бессонница может представлять один из симптомов основного физического или психического расстройства.
Во всех случаях переоценка симптомов бессонницы и сопутствующих симптомов должна проводиться систематически, а также, при необходимости, должна проводиться корректировка схемы терапии основного заболевания и бессонницы. Постоянство или ухудшение бессонницы после короткого периода лечения зопиклоном делает необходимым переоценку клинического диагноза.
Необходимо дать четкие указания пациенту относительно длительности лечения зопиклоном (см. раздел «Режим дозирования и способ применения»).
Условия постепенного снижения дозы с целью прекратить применение препарата
Пациенту должны быть предоставлены четкие указания относительно прекращения применения лекарственного препарата (постепенное снижение дозы и возможные неудобства в связи с этим), а также информация о возможных последствиях резкого прекращения применения зопиклона, в частности о синдроме «рикошета» и о его возможных симптомах, в том числе обострении симптомов бессонницы.
Развитие толерантности
Седативный и/или снотворный эффекты лекарственных препаратов на основе бензодиазепинов могут постепенно уменьшаться, несмотря на применение одной и той же дозы лекарственного препарата в течение более 4 недель. При развитии толерантности не следует увеличивать дозу препарата.
При применении зопиклона длительностью менее 4 недель не наблюдалось признаков развития толерантности.
Развитие зависимости
Лечение бензодиазепиноподобными средствами, особенно длительное, в том числе при применении терапевтических доз, может привести к состоянию физической и/или психической зависимости.
Риск развития зависимости увеличивается при:
- превышении суточной дозы зопиклона (свыше 7,5 мг в сутки);
- превышении продолжительности лечения (более 4 недель);
- при наличии психических нарушений в анамнезе;
- алкогольной зависимости, злоупотреблении некоторыми веществами, в том числе наркотическими, или препаратами;
- приеме других психотропных лекарственных препаратов.
- при приеме зопиклона менее чем за 12 часов до начала работ, требующих повышенного внимания (см. раздел «Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с другими движущимися механизмами»);
- при приеме дозы выше рекомендованной;
- при совместном применении с другими препаратами, угнетающими центральную нервную систему, а также с алкоголем, запрещенными веществами или другими лекарственными средствами, приводящими к повышению уровня зопиклона в крови (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия»).
- усиление бессонницы, ночные кошмары, беспокойство, возбуждение;
- галлюцинации, онирический делирий, спутанность сознания, психотические симптомы;
- эйфория, раздражительность;
- антероградная амнезия, внушаемость;
- неадекватное поведение и другие поведенческие расстройства.
- назначить самые низкие эффективные дозы лекарственных препаратов;
- установить максимально короткую продолжительность применения данной терапевтической схемы (см. раздел «Режим дозирования и способ применения»);
- тщательно наблюдать за состоянием пациента, а именно на предмет первых признаков угнетения дыхания и седации (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия»).
- Зопиклон не рекомендован в качестве первичного лечения психозов.
- Зопиклон следует применять с особой осторожностью у пациентов с алкогольной и наркотической зависимостью в анамнезе.
- Следует соблюдать осторожность при лечении зопиклоном пациентов с нарушенной функцией печени или почек, начинать лечение с минимальных эффективных доз или, при необходимости, уменьшить дозу зопиклона. Применение зопиклона у пациентов с тяжелым нарушением функции печени противопоказано в связи с высоким риском развития энцефалопатии.
- У пациентов с дыхательной недостаточностью следует принимать во внимание угнетающее действие бензодиазепиноподобных средств, поэтому зопиклон следует использовать с осторожностью у данной категории пациентов. Рекомендуется использовать более низкую дозу при наличии сопутствующей хронической дыхательной недостаточности. Вместе с этим следует учитывать, что беспокойство и тревожность могут быть признаками декомпенсации дыхательной функции, при которой показана экстренная госпитализация в отделение интенсивной терапии (см. раздел «Нежелательные реакции»). При тяжелой дыхательной недостаточности применение зопиклона противопоказано.
- Бензодиазепиноподобные средства следует использовать с осторожностью у пожилых людей из-за риска седации и/или миорелаксирующего действия зопиклона, который может способствовать падениям и травмам, а также из-за увеличенного риска возникновения поведенческих расстройств. Если обоснована клиническая необходимость применения зопиклона у данной группы пациентов, то лечение следует начинать с минимальной дозы зопиклона, а также избегать одновременного назначения лекарственных препаратов, относящихся к ингибиторам CYP3A4 (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия»)
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействия
Лекарственные препараты, угнетающие ЦНС
Следует принимать во внимание, что многие препараты или вещества могут усиливать угнетающее действие зопиклона на ЦНС и приводить к снижению внимания во время бодрствования. Сниженное внимание может оказывать негативное влияние на способность управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы.
- Производные морфина (в качестве болеутоляющих препаратов, лекарственных препаратов против кашля или терапии замены).
- Следует тщательно оценить соотношение терапевтической пользы и риска, вследствие усиления угнетения ЦНС, в том числе в некоторых случаях угнетения дыхания, при одновременном применении зопиклона и следующих препаратов:
- нейролептиков (например, клозапин);
- барбитуратов;
- бензодиазепинов и бензодиазепиноподобных средств;
- анксиолитиков, отличных от бензодиазепинов (например, мепробамата);
- снотворных лекарственных средств, в том числе Н1-антигистаминных препаратов;
- седативных антидепрессантов (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин);
- гипотензивных средств центрального действия;
- баклофена;
- талидомида.
Фертильность, беременность и лактация
Фертильность
Долгосрочные (в течение 84 дней) исследования зопиклона (в дозе 7,5 мг) с двойным ослеплением с участием здоровых добровольцев не выявили изменений в объеме эякулята, концентрации сперматозоидов, их подвижности или морфологии.
Беременность
Исследования на животных не выявили доказательств прямой или косвенной репродуктивной токсичности. Зопиклон проникает через плацентарный барьер.
Многочисленные данные когортных исследований (более 1000 беременностей) не выявилинегативных эффектов на развитие при воздействии бензодиазепинов или бензодиазепиноподобных средств в течение 1-го триместра беременности. Однако в некоторых эпидемиологических исследованиях «случай-контроль» с применением бензодиазепинов или бензодиазепиноподобных средств во время беременности наблюдалось увеличение частоты возникновения расщелины неба. Согласно этим данным, частота расщелины губы и неба у новорожденных составляет менее 2/1000 приприменении бензодиазепинов женщинами во время беременности, тогда как ожидаемая частота возникновения расщелины неба в общей популяции составляет 1/1000.
Сообщалось о снижении активных движений плода и вариабельности сердечного ритма плода при применении бензодиазепинов или бензодиазепиноподобных средств во втором и третьем триместрах беременности.
Применениебензодиазепинов или бензодиазепиноподобных средств, в том числе зопиклона, в третьем триместре беременности или во время родов, в том числе в низких дозах, связано с такими эффектами у ребенка, как гипотермия, снижение мышечного тонуса (синдром «гибкого младенца»), затруднения с питанием и угнетение дыхания вследствие его фармакологических эффектов на новорожденного.
Кроме того, у новорожденных, матери которых использовали снотворные/успокоительные средства в течение длительного периода на поздних стадиях беременности, может развиться физическая зависимость и, как следствие, имеется определенный риск абстинентного синдрома после рождения. Рекомендуется наблюдение за такими новорожденными.
Имеющихся данных недостаточно для оценки безопасности зопиклона при применении во время беременности и кормления грудью, поэтому применение препарата во время беременности не рекомендовано.
Если зопиклон назначается женщинам с репродуктивным потенциалом, они должны быть осведомлены о необходимости обращения к врачу при подозрении на беременность или ее планировании для безопасного прекращения лечения препаратом.
Лактация
Несмотря на то, что концентрация зопиклона в грудном молоке низкая, лекарственный препарат не следует применять во время кормления грудью.
Влияние на способность управлять транспортными средствами или другими движущимися механизмами
Зопиклон оказывает выраженное отрицательное влияние на способность управлять транспортными средствами или другими движущимися механизмами, так как вызывает седацию, может вызвать амнезию, снижение концентрации внимания, нарушение функций мышц (миорелаксацию).
Следует настоятельно рекомендовать пациентам не участвовать в управлении транспортными средствами или другими движущимися механизмами в течение, как минимум, 12 часов после приема зопиклона с целью свести к минимуму риск возникновения вышеуказанных симптомов.
Риск вышеперечисленных эффектов увеличивается при одновременном употреблении алкоголя или в случаях, когда продолжительность сна после приема зопиклона была недостаточной.
Нежелательные реакции
В зависимости от индивидуальной чувствительности пациента и принимаемой дозы могут возникать нежелательные реакции, связанные с воздействием на ЦНС, особенно в начале терапии. Как
правило, выраженность данных симптомов уменьшается в течение курса терапии.
Наиболее часто сообщаемыми нежелательными реакциями являются остаточная сонливость (на следующий день) и дисгевзия (горький вкус во рту). Нежелательные реакции связаны с принимаемой дозой и индивидуальной чувствительностью пациента.
Частота возникновения нежелательных реакций оценивается по следующей классификации: очень часто (≥ 1/10); часто (от ≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100); редко (от ≥ 1/10000 до < 1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (частота не может быть определена на основе имеющихся данных).
Сообщение о нежелательных реакциях
Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза-риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальную систему сообщения о нежелательных реакциях. В Республике Беларусь рекомендуется сообщать о нежелательных реакциях в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов (УП «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении» Министерства здравоохранения Республики Беларусь, http:www.rceth.by).
Системно-органный класс | Частота | Нежелательные реакции |
Нарушения со стороны иммунной системы | Очень редко | Ангионевротический отек, анафилактические реакции |
Нарушения психики | Нечасто | Ночные кошмары, ажитация |
Редко | Нарушение сознания, нарушение либидо, раздражительность, агрессия, галлюцинации | |
Частота неизвестна | Беспокойство, бред, вспышки гнева, подавленное настроение, неадекватное поведение (возможно, связанное с амнезией), сомнамбулизм (см. раздел «Особые указания и меры предосторожности при применении»), зависимость (физическая и психическая, в том числе при применении терапевтических доз, см. раздел «Особые указания и меры предосторожности при применении»), спутанность сознания, синдром «рикошета», синдром отмены (см. раздел «Особые указания и меры предосторожности при применении»), бессонница, напряженность | |
При приеме бензодиазепинов или бензодиазепиноподобных средств возможно возникновение нарушений психики, схожих с таковыми при психозах. В редких случаях они могут быть выраженными. Данные симптомы чаще возникают у пожилых людей и у детей. | ||
Нарушения со стороны нервной системы | Часто | Остаточная сонливость (на следующий день), дисгевзия (горький вкус во рту) |
Нечасто | Головокружение, головная боль | |
Редко | Антероградная амнезия (см. раздел «Особые указания и меры предосторожности при применении») | |
Частота неизвестна | Атаксия, парестезии, когнитивные расстройства (например, нарушение памяти, внимания, речи и т.д.) | |
Нарушения со стороны органа зрения | Частота неизвестна | Диплопия |
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения | Редко | Диспноэ (см. раздел «Особые указания и меры предосторожности при применении») |
Частота неизвестна | Угнетение дыхания (см. раздел «Особые указания и меры предосторожности при применении») | |
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта | Часто | Сухость во рту |
Нечасто | Тошнота, рвота | |
Частота неизвестна | Диспепсия | |
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей | Очень редко | Легкое или умеренное повышение уровня трансаминаз и/или щелочной фосфатазы в плазме |
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей | Редко | Сыпь, зуд, крапивница |
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани | Частота неизвестна | Мышечная слабость |
Общие расстройства и нарушения в месте введения | Нечасто | Астения |
Частота неизвестна | Нарушение координации движений | |
Травмы, интоксикации и осложнения манипуляций | Редко | Падения (особенно у пожилых людей, см. раздел «Особые указания и меры предосторожности при применении») |
Передозировка
Симптомы
Симптомы передозировки зопиклона обычно обусловлены различной степенью угнетения ЦНС – от сонливости до комы в зависимости от принятой внутрь дозы. Легкие случаи передозировки могут сопровождаться сонливостью, спутанностью сознания и летаргией. В более тяжелых случаях могут возникнуть атаксия, гипотония, метгемоглобинемия, угнетение дыхания и кома. Кроме того, могут возникать такие симптомы, как беспокойство и/или галлюцинации (как симптомы нарушения сознания). Зарегистрированы случаи развития комы при приеме доз зопиклона выше 100 мг (более 14 таблеток) или зопиклона в сочетании с другими снотворными или седативными средствами. Как правило, зопиклон не вызывает развития сердечно-сосудистых нарушений при его передозировке, однако, в отдельных случаях наблюдались следующие симптомы: гипотония, синусовая брадикардия или тахикардия, нарушение сердечной проводимости.
Передозировка зопиклона не представляет угрозы для жизни, кроме ситуаций сочетания с алкоголем и/или другими лекарственными препаратами, угнетающими ЦНС.
Иные факторы риска, такие как сопутствующие заболевания (хронические заболевания со стороны легких, сердечная недостаточность, онкологические заболевания и т.д.) и ослабленное состояние пациента (например, в случае мультиморбидности пожилых пациентов) могут способствовать усугублению симптомов передозировки, что в редких случаях может привести к летальному исходу.
Отклонения лабораторных показателей были следующими: гипокалиемия, в редких случаях отмечалось временное и умеренное пролонгирование активного частичного тромбопластинового времени (АЧТВ) или легкая гипербилирубинемия. В тяжелых случаях может возникнуть метгемоглобинемия.
Лечение
Следует проводить промывание желудка с последующим приемом активированного угля в самое ближайшее, по возможности, время после приема зопиклона (по возможности, в течение первого часа). При проведении промывания желудка обязательно должна быть обеспечена защита дыхательных путей с целью предотвращения аспирации. Применение активированного углявозможно при приемев течение 1 часа более 150 мг зопиклона взрослым и более 1,5 мг/кг зопиклона ребенком.
При необходимости следует проводить симптоматическую и поддерживающую терапию в условиях стационара с мониторингом дыхательной и сердечно-сосудистой деятельности.
В тяжелых случаях в качестве антидота можно применить антагонист бензодиазепиновых рецепторов флумазенил. Он имеет короткий период полувыведения (около 1 часа). Не допускается применять флумазенил в случаях смешанной передозировки или в качестве диагностического средства.
Гемодиализ при передозировке не эффективен в связи с большим объемом распределения зопиклона.
Фармакодинамические свойства
Фармакотерапевтическая группа:снотворные и седативные средства. Бензодиазепиноподобные средства. Зопиклон.
Код АТХ:N05CF01.
Зопиклон является лекарственным средством из группы циклопирролонов с седативным, снотворным и анксиолитическим свойствами.Кроме того, зопиклон обладает миорелаксирующим и противосудорожным действием. Данные эффекты обусловлены высоким сродством и специфическим агонистическим действием препарата на центральные рецепторы макромолекулярного комплекса ГАМК, которые регулируют открытие каналов ионов хлора. Тем не менее, было установлено, что, по сравнению с бензодиазепинами, зопиклон и другие циклопирролоны действуют в ином локусе рецепторного комплекса, в том числе в его различных конформациях.
Зопиклон быстро инициирует и поддерживает сон без уменьшения длительности фазы быстрого сна и сохранением фазы медленного сна, уменьшает количество ночных и ранних утренних пробуждений. На следующее утро после применения зопиклона могут наблюдаться незначительные остаточные эффекты.
Фармакокинетические свойства
Абсорбция
После приема внутрь зопиклон быстро абсорбируется: максимальные концентрации достигаются через 1,5 – 2 часа и составляют приблизительно 30, 60 и 115 нг/мл после введения 3,75 мг, 7,5 мг и 15 мг соответственно. Биодоступность составляет около 80%.
На степень абсорбции не оказывают влияние время приема, повторные дозы или пол пациента.
Распределение
Лекарственное средство быстро распределяется по организму. Степень связывания с белками невысокая (около 45%) и не характеризуется насыщаемостью. Риск лекарственных взаимодействий, связанных с вытеснением молекул препаратов из связей с белками, очень низок. Объем распределения составляет 91,8-104,6 литра. При применении рекомендованных доз период полувыведения зопиклона составляет около 5 часов.
Повторное применение лекарственного средства не приводит к накоплению зопиклона; межиндивидуальные различия незначительные.
Зопиклон проникает через гематоэнцефалический барьер, через плацентарный барьер и выделяются с грудным молоком.В период лактации фармакокинетические свойства зопиклона в молоке такие же, как и в плазме. Подсчитано, что младенец поглощает с молоком матери не более 1 % от принятой матерью дозы зопиклона в течение 24 часов.
Метаболизм
Зопиклонметаболизируется в печени с образованием двух основных метаболитов N-оксид зопиклона (доказана его фармакологическая активность в исследованиях на животных) и N-дезметилзопиклон (в исследованиях на животных не выявил фармакологической активности).
В исследованиях invitro было установлено, что изофермент цитохрома Р450CYP 3A4 является основным изоферментом, участвующим в образовании обоих метаболитов зопиклона, в образовании N-дезметилзопиклона также принимает участие изофермент цитохрома Р450CYP 2С8. Кажущийся период полувыведения основных метаболитов зопиклона, вычисленный по показателям в моче, составляет 4,5 и 7,5 часа соответственно.
Накопления метаболитов не наблюдалось при повторном введении зопиклона в дозе 15 мг в течение 14 дней. Также не наблюдалось индукции фермента при введении животным больших доз зопиклона.
Выведение
Период полувыведения зопиклона составляет около 5 часов.
Низкое значение почечного клиренса неизмененного зопиклона (в среднем 8,4 мл/минуту) по сравнению с его плазменным клиренсом (232 мл/минуту) указывает на тот факт, что клиренс зопиклона по большей части определяет метаболизм. Около 80% препарата выводится с мочой и около 16% со стулом в виде свободных метаболитов (N-оксид зопиклона и N-дезметилзопиклон).
Группы высокого риска
Пациенты пожилого возраста
У пожилых пациентов скорость метаболизма зопиклона в печени уменьшается, а период полувыведения составляется в среднем 7 часов. Несмотря на это, различные исследования не выявили накопления зопиклона при его повторных приемах.
Почечная недостаточность
Накопление зопиклона и/или его метаболитов после длительного применения не выявлено. При лечении передозировки зопиклона гемодиализ не применим из-за большой степени его распределения.
Цирроз печени
У пациентов с циррозом печени клиренс зопиклона в плазме крови значительно снижен (примерно на 40%) за счет замедления деметилирования, поэтому таким пациентам необходимо проводить коррекцию дозы.
Доклинические данные
В исследованиях хронической токсичности явления гепатотоксичности наблюдались у крыс и собак. В некоторых исследованиях у собак наблюдалась и анемия.
Зопиклон не выявил явлений мутагенности в тестах in vivo и in vitro.
Увеличение частоты возникновения опухолей молочной железы у самок крыс можно объяснить повышением уровня 17-бета-эстрадиола в плазме крови. Повышение частоты возникновения карцином наблюдалось при более высоких уровнях зопиклона в крови, чем те, которые возникают при применении зопиклона в максимальных терапевтических дозах у человека. У крыс зопиклон приводил к развитию фолликулярных карцином щитовидной железы, которые сопровождались повышением уровня ТТГ. Никаких измерений гормонов щитовидной железы у людей не проводилось.
Исследования на мышах, крысах и кроликах не выявили признаков тератогенного потенциала. Не было выявлено отрицательного влияния зопиклона на фертильность в исследованиях на кроликах и крысах.
Наблюдались случаи развития бесплодия в нескольких исследованиях на самцах животных. В двойном слепом долгосрочном исследовании на здоровых добровольцах мужского пола в дозах 7,5 мг зопиклона в течение 84 дней в сперматограммах не было обнаружено отрицательных изменений в объеме спермы, подвижности сперматозоидов и морфологии клеток.
Перечень вспомогательных веществ
Кукурузный крахмал
Кроскармелозанатрия
Магния стеарат
Повидон
Кремния диоксид коллоидный безводный
Целлюлоза микрокристаллическая
Лактоза моногидрат
Оболочка таблетки
Гипромеллоза
Титана диоксид
Макрогол400
Срок годности
3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Особые меры предосторожности при хранении
Хранить в оригинальной упаковке для защиты от влаги и света при температуре не выше 25 0С.
Характер и содержание упаковки
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и гибкой упаковки на основе фольги алюминиевой или жесткой пленки поливинилхлоридной и гибкой упаковки на основе фольги алюминиевой.
Каждые 3 контурные ячейковые упаковки вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона.
Условия отпуска из аптек
По рецепту врача.
ФАРМАКОНАДЗОР
Мы заботимся о безопасности своих препаратов и здоровье потребителей
оставить отзыв Перейти к заполнению формы обратной связи