Рилепт

Рисперидон/Risperidone
Раствор для приема внутрь
Форма выпуска Раствор для приема внутрь
Нервная система
Направление Нервная система
1мг/мл
Дозировка 1мг/мл
По рецепту
Форма отпуска По рецепту
Препарат Рилепт часто повышает уровень гормона пролактина. Это может приводить к таким нежелательным явлениям, как нарушение менструального цикла и бесплодие у женщин, и увеличение груди у мужчин (см. раздел «Возможные нежелательные реакции»). При возникновении таких нежелательных эффектов рекомендуется измерить уровень пролактина в крови. Препарат несовместим с большинством видов чая, включая черный чай.

Сравнить цены и оформить заказ

Сравнить цены и оформить заказ

Информация о препарате

Для потребителей
Для специалистов
Что представляет собой лекарственный препарат Рилепт
Лекарственный препарат Рилепт содержит действующее вещество рисперидон, которое относится к группе антипсихотических средств.
  • шизофрения, при которой Вы можете видеть, слышать или чувствовать то, чего нет, верить в то, что не соответствует действительности, или чувствовать себя необычно подозрительным или смущенным;
  • мания, при которой Вы можете чувствовать себя очень взволнованным, возбужденным, восторженным или гиперактивным. Мания возникает как часть состояния, называемого «маниакально-депрессивным расстройством»;
  • краткосрочное лечение (до 6 недель) длительно существующей агрессии у людей с деменцией при болезни Альцгеймера, которые способны причинить вред себе или другим лицам. Альтернативные (немедикаментозные) методы лечения должны были применяться ранее;
  • кратковременное лечение (до 6 недель) длительно существующей агрессии у детей и подростков (от 5 лет и старше) с умственной отсталостью и расстройствами поведения.
Рилепт может помочь облегчить симптомы Вашего состояния и предотвратить их повторение.
  • если у Вас аллергия на рисперидон или любой другой компонент препарата, указанный в разделе «Содержимое упаковки и прочие сведения»;
  • если Вы не уверены, относится ли к Вам какое-либо из перечисленных выше состояний, проконсультируйтесь с лечащим врачом, прежде чем принимать препарат Рилепт.
Перед применением препарата Рилепт проконсультируйтесь с лечащим врачом, если:
  • у Вас проблемы с сердцем, например нерегулярный сердечный ритм, низкое давление или Вы принимаете лекарственные препараты, которые регулируют артериальное давление. Рилепт может понижать давление, в связи с чем Вам может понадобиться коррекция дозы;
  • у Вас есть какие-либо факторы риска развития инсульта, такие как высокое давление, сердечно-сосудистые заболевания или проблемы с сосудами головного мозга;
  • у Вас когда-либо возникали непроизвольные движения языка, губ или лица;
  • у Вас когда-либо возникало состояние, при котором наблюдаются высокая температура, повышенный тонус мышц, потливость или сниженный уровень сознания (злокачественный нейролептический синдром);
  • у Вас болезнь Паркинсона или деменция;
  • у Вас когда-либо наблюдался низкий уровень лейкоцитов в крови (причиной снижения которого могли быть другие лекарственные препараты)
  • у Вас сахарный диабет;
  • у Вас эпилепсия;
  • Вы мужчина и у Вас когда-либо возникала чрезмерно длительная или болезненная эрекция;
  • у Вас нарушена регуляция температуры тела или температура тела периодически повышается;
  • у Вас проблемы с почками;
  • у Вас проблемы с печенью;
  • у Вас высокий уровень гормона пролактина в крови или есть пролактин-зависимая опухоль;
  • у Вас или у кого-либо из Ваших родственников когда-либо были случаи развития тромбоза. Рилепт может повышать риск образования тромбов.
Если вы не уверены, относится ли к Вам какое-либо из вышеперечисленных состояний, проконсультируйтесь с Вашим врачом или работником аптеки, прежде чем принимать препарат Рилепт. Ваш врач может проверить количество лейкоцитов в крови, поскольку очень редко у пациентов, принимающих рисперидон, наблюдается снижение числа лейкоцитов определенного типа, необходимых для борьбы с инфекциями. Препарат Рилепт может привести к увеличению массы тела. Значительное увеличение массы тела может негативно отразиться на Вашем здоровье. Необходимо регулярно контролировать массу тела. Врач должен регулярно проверять уровень сахара в Вашей крови. Препарат Рилепт часто повышает уровень гормона пролактина. Это может приводить к таким нежелательным явлениям, как нарушение менструального цикла и бесплодие у женщин, и увеличение груди у мужчин (см. раздел «Возможные нежелательные реакции»). При возникновении таких нежелательных эффектов рекомендуется измерить уровень пролактина в крови. Во время операции на глазу по поводу помутнения хрусталика (катаракты) может случиться так, что зрачок (черный круг в центре глаза) может не расширяться по мере необходимости. Кроме того, радужная оболочка (цветная часть глаза) может ослабнуть во время операции (интраоперационный синдром дряблой радужки), что может привести к травме глаза. Если у вас запланирована операция на глазах, обязательно сообщите лечащему врачу-офтальмологу о применении данного лекарственного препарата. Пожилые пациенты с деменцией У пожилых пациентов с деменцией имеется повышенный риск инсульта. Не следует принимать рисперидон (который является активным ингредиентом препарата), если деменция развилась вследствие инсульта. Необходимо часто посещать врача во время лечения препаратом Рилепт. Следует немедленно обратиться за медицинской помощью в случае, если ухаживающий за больным или пациент заметили изменения психического состояния или внезапную слабость, онемение лица, рук или ног, в частности, это касается одностороннего онемения, а также в случае, если у пациента наблюдается невнятная речь. Данные симптомы могут быть признаками инсульта. Рисперидон, применяемый отдельно или с фуросемидом, может увеличить риск инсульта или смерти у пожилых людей с деменцией. Дети и подростки Прежде чем начать лечение расстройства поведения, должны быть исключены другие причины агрессивного поведения. Если во время лечения рисперидоном наблюдается утомляемость, изменение времени приема препарата может помочь решить проблемы с концентрацией внимания. Вашему ребенку может потребоваться измерение массы тела перед началом лечения и регулярный контроль за ее изменением во время терапии. В небольшом исследовании было выявлено незначительное увеличение роста у детей, принимавших рисперидон. Однако неизвестно, было ли оно вызвано препаратом или другими причинами.
Сообщите лечащему врачу или работнику аптеки о том, что Вы принимаете, недавно принимали или можете начать принимать какие-либо другие препараты. Обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом, если вы принимаете:
  • успокоительные (бензодиазепины), обезболивающие (опиаты), препараты от аллергии (некоторые антигистаминные препараты), так как рисперидон может усиливать их седативный эффект;
  • препараты, которые могут изменять электрическую активность сердца, такие как
препараты для лечения малярии, сердечной аритмии, аллергии, некоторые антидепрессанты или другие препараты для лечения психических нарушений;
  • препараты, которые замедляют сердечный ритм;
  • препараты, которые снижают уровень калия в крови (например, некоторые мочегонные средства);
  • препараты, используемые для лечения повышенного артериального давления. Рилепт может вызвать снижение артериального давления;
  • препараты, используемые для лечения болезни Паркинсона (например, леводопа);
  • препараты, повышающие активность центральной нервной системы (психостимуляторы, такие как метилфенидат);
  • мочегонные средства (диуретики), применяемые при проблемах с сердцем или отеках, вследствие накопления большого количества жидкости (например, фуросемид или
гидрохлоротиазид). Рисперидон, применяемый отдельно или в комбинации с фуросемидом, может повышать риск возникновения инсульта или смерти у пожилых людей с деменцией. Препараты, которые могут ослаблять эффект рисперидона:
  • рифампицин (применяется для лечения некоторых инфекций);
  • карбамазепин, фенитоин (применяются для лечения эпилепсии);
  • фенобарбитал.
Если вы начинаете или прекращаете принимать данные препараты, Вам может потребоваться изменение дозы препарата Рилепт. Препараты, которые могут усиливать эффект рисперидона:
  • хинидин (применяется для лечения некоторых заболеваний сердца);
  • антидепрессанты, такие как пароксетин, флуоксетин, трициклические антидепрессанты;
  • бета-блокаторы (применяются для снижения артериального давления);
  • фенотиазины (применяются для лечения психозов);
  • циметидин, ранитидин (снижают кислотность желудка);
  • итраконазол, кетоконазол (препараты, используемые для лечения грибковых инфекций);
  • некоторые препараты для лечения ВИЧ/СПИД, такие как ритонавир;
  • верапамил (применяется для снижения артериального давления и/или сердечной аритмии);
  • сертралин и флувоксамин (применяются для лечения депрессии и других психических нарушений).
Если Вы начинаете или прекращаете принимать данные препараты, Вам может потребоваться изменение дозы препарата Рилепт. Если Вы не уверены, относится ли к Вам какое-либо из вышеперечисленных состояний, проконсультируйтесь с Вашим лечащим врачом прежде чем принимать препарат Рилепт. Прием препарата Рилепт с пищей, напитками и алкоголем Вы можете принимать данный препарат вне зависимости от приема пищи. Не следует употреблять алкоголь во время терапии.
Если Вы беременны или кормите грудью, подозреваете, что Вы беременны или планируете беременность, перед началом применения препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом. У новорожденных детей, матери которых принимали рисперидон в последнем триместре (последние три месяца беременности), могут возникать следующие симптомы: тремор, скованность мышц и/или слабость, сонливость, беспокойство, затрудненное дыхание и проблемы с кормлением. Если у Вашего ребенка наблюдается какой-либо из этих симптомов, Вам следует обратиться к врачу. Препарат Рилепт может привести к повышению уровня гормона пролактина, оказывающего влияние на фертильность (см. раздел «Возможные нежелательные реакции»).
Препарат Рилепт может вызывать головокружение, усталость и нарушение четкости зрения. Вам не разрешается садиться за руль транспортного средства, а также работать с механизмами без консультации врача.
Всегда принимайте данный препарат только после консультации с Вашим врачом. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом или работником аптеки. Рекомендуемый режим дозирования представлен ниже: При лечении шизофрении Взрослые
  • начальная доза составляет 2 мг в сутки, на второй день может быть увеличена до 4 мг в сутки;
  • доза может быть скорректирована врачом в зависимости от того, как Вы реагируете на лечение;
  • оптимальная доза для большинства людей составляет от 4 до 6 мг в сутки;
  • суточную дозу препарата можно принимать за один или два приема. Лечащий врач
сообщит Вам, как Вам следует принимать препарат. Пациенты пожилого возраста
  • начальная доза обычно составляет 0,5 мг два раза в сутки;
  • в дальнейшем лечащий врач может постепенно увеличить дозу до 1-2 мг два раза
в сутки;
  • Ваш врач сообщит вам, как Вам следует принимать препарат Рилепт.
При лечении мании Взрослые
  • начальная доза составляет 2 мг один раз в сутки;
  • впоследствии доза может быть постепенно скорректирована Вашим врачом в зависимости от того, как Вы реагируете на лечение;
  • большинство людей чувствуют себя лучше при дозе от 1 до 6 мг один раз в сутки.
Пациенты пожилого возраста
  • начальная доза составляет 0,5 мг два раза в сутки;
  • впоследствии доза может быть постепенно скорректирована Вашим врачом до 1-2 мг два раза в сутки, в зависимости от того, как Вы реагируете на лечение.
При лечении стойкой агрессии у лиц с деменцией при болезни Альцгеймера Взрослые (включая пациентов пожилого возраста)
  • начальная доза составляет 0,25 мг (0,25 мл раствора препарата Рилепт 1 мг/мл) два раза в сутки;
  • впоследствии доза может быть постепенно скорректирована Вашим врачом в зависимости от того, как Вы реагируете на лечение;
  • большинство людей чувствуют себя лучше при дозе 0,5 мг два раза в сутки. Некоторым пациентам может потребоваться 1 мг два раза в сутки;
  • продолжительность лечения у пациентов с деменцией при болезни Альцгеймера не должна превышать 6 недель.
Дети и подростки Применение препарата Рилепт у детей и подростков младше 18 лет для лечения шизофрении или мании противопоказано. При лечении расстройств поведения Доза зависит от массы тела ребенка: Дети с массой тела менее 50 кг
  • начальная доза составляет 0,25 мг (0,25 мл раствора препарата Рилепт 1 мг/мл) один раз в сутки;
  • в дальнейшем врач может увеличивать дозу каждые 2 дня на 0,25 мг в сутки;
  • оптимальная поддерживающая доза составляет 0,25–­0,75 мг (от 0,25 мл до 0,75 мл раствора препарата Рилепт 1 мг/мл) один раз в сутки.
Дети с массой тела 50 кг и более
  • начальная доза обычно составляет 0,5 мг один раз в сутки;
  • в дальнейшем врач может увеличивать дозу каждые 2 дня на 0,5 мг в сутки;
  • оптимальная поддерживающая доза составляет 0,5–1,5 мг один раз в сутки.
Продолжительность лечения у пациентов с расстройствами поведения не должна превышать 6 недель. Препарат Рилепт не следует применять для лечения расстройств поведения у детей младше 5 лет. Если у Вас есть проблемы с почками или печенью Независимо от болезни, следует в 2 раза снизить начальную и поддерживающую дозы рисперидона. Увеличение дозировки для таких пациентов следует осуществлять постепенно. Препарат Рилепт следует применять с осторожностью. Способ применения Препарат Рилепт следует принимать внутрь. Раствор следует принимать с жидкостью, но не вместе с черным или зеленым чаем. Препарат укомплектован шприцем-дозатором, с помощью которого следует отмерить необходимое количество раствора. На шприц-дозатор нанесена подробная шкала до 3 мл с ценой деления (шагом) в 0,25 мл.1 мл раствора содержит 1 мг рисперидона. Следуйте данным инструкциям:
  1. Откройте флакон с препаратом и вставьте шприц-дозатор во флакон строго вертикально.
  2. Удерживая флакон, отберите шприцем-дозатором необходимое количество раствора, ориентируясь на шкалу.
  3. Опорожните содержимое шприца-дозатора в стакан с любым безалкогольным напитком за исключением чая.
  4. Закройте флакон и промойте шприц водой.
Если Вы применили большее количество лекарственного препарата Рилепт, чем следовало
  • немедленно обратитесь к врачу. Возьмите с собой упаковку с препаратом;
  • в случае передозировки вы можете почувствовать сонливость или усталость, необычные движения тела, затруднение при стоянии или ходьбе, головокружение из-за слишком низкого кровяного давления, нарушение сердечного ритма, судороги.
Если Вы забыли принять препарат Рилепт
  • Если Вы забыли принять препарат, примите его, как только вспомните.
Однако, если уже почти наступило время для приема следующей дозы, не принимайте пропущенную дозу и продолжайте принимать препарат как обычно. Если вы пропустили два приема препарата или более, обратитесь к Вашему лечащему врачу.
  • Не принимайте двойную дозу (две дозы одновременно), чтобы компенсировать пропущенную.
Если вы досрочно прекращаете применение препарата Рилепт Не прекращайте принимать препарат Рилепт без рекомендации лечащего врача. В противном случае это может привести к возврату симптомов заболевания. Если Ваш врач решит, что Вам следует прекратить лечение, доза препарата будет снижаться постепенно в течение нескольких дней. Если у вас есть дополнительные вопросы о том, как принимать этот препарат, обратитесь к своему лечащему врачу или работнику аптеки.
Подобно всем лекарственным препаратам, препарат Рилепт может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех. Немедленно сообщите своему врачу, если у Вас возникли какие-либо из следующих нежелательных реакций (наблюдаются у не более 1 из 100 пациентов):
  • если у Вас слабоумие и изменение психического состояния, или у Вас развивается внезапная слабость, онемение лица, рук или ног, особенно с одной стороны, или невнятная речь, даже в краткосрочной перспективе. Данные симптомы могут быть признаками инсульта.
  • если у Вас поздняя дискинезия (неконтролируемые ритмичные движения языка, рта, лица или других частей тела). Может потребоваться отмена препарата.
Немедленно сообщите своему врачу, если у Вас возникли какие-либо из следующих нежелательных реакций (наблюдаются у не более 1 из 1000 пациентов):
  • если у Вас наблюдается тромбообразование в венах, в частности в ногах (к таким симптомам относятся отеки, боль и покраснение ног), тромбы по кровеносным сосудам могут попасть в легкие, что приводит к возникновению боли в груди и затрудненному дыханию. Если у Вас наблюдаются какие-либо из этих симптомов, пожалуйста, немедленно обратитесь за медицинской помощью;
  • если у Вас жар, скованность мышц, потливость или ухудшение сознания (злокачественный нейролептический синдром), Вам может потребоваться немедленная
медицинская помощь;
  • если Вы мужчина, и у Вас возникает длительная или болезненная эрекция (приапизм), то Вам может потребоваться немедленная медицинская помощь;
  • если у Вас возникла серьезная аллергическая реакция, характеризующаяся лихорадкой, отеком рта, лица, губ или языка, одышкой, зудом, сыпью или падением артериального давления.
Также могут возникать другие нежелательные реакции: Очень частые (наблюдаются у 1 из 10 пациентов):
  • трудности с засыпанием;
  • паркинсонизм: это состояние может включать замедленные или нарушенные движения, неподвижность или скованность мышц (движения становятся прерывистыми), иногда движения «застывают» и возобновляются. К прочим признакам относятся: медленная шаркающая походка, дрожь в состоянии покоя, повышенное слюноотделение и/или слюнотечение, лицо не меняет выражения;
  • сонливость или пониженное внимание;
  • головная боль.
Частые (наблюдаются у не более 1 из 10 пациентов):
  • пневмония, бронхит, симптомы простуды, синусит, инфекции мочевыводящих путей, ушные инфекции, симптомы гриппа;
  • выявленное в анализе крови повышение уровня гормона пролактина (может обуславливать и не обуславливать возникновение симптомов). Симптомы при повышенном уровне пролактина проявляются не типично, к ним относятся: отек грудных желез у мужчин, проблемы с эрекцией, снижение полового влечения или прочие нарушения половой функции. У женщин наблюдаются дискомфорт в груди, выделение молока из молочных желез, нарушение менструального цикла или другие нарушения, связанные с циклом, нарушение фертильности;
  • увеличение массы тела, повышенный аппетит, снижение аппетита;
  • нарушения сна, раздражительность, депрессия, беспокойство, тревожность;
  • дистония: синдром, при котором происходит медленное или постоянное непроизвольное движение различных групп мышц. Может наблюдаться в различных частях тела (могут быть причиной изменения нормального положения тела), чаще всего дистония затрагивает мышцы лица, при котором наблюдаются не характерные движения глаз, рта, языка или челюсти;
  • головокружение;
  • дискинезия: синдром, при котором происходит непроизвольное движение различных групп мышц, включая повторяющиеся, судорожные или извивающиеся движения или подергивания.
  • тремор (дрожание);
  • помутнение зрения, глазная инфекция или конъюнктивит;
  • учащенное сердцебиение, высокое артериальное давление, одышка;
  • боль в горле, кашель, носовое кровотечение, заложенность носа;
  • боль в животе, дискомфорт в животе, рвота, тошнота, запор, диарея, расстройство желудка, сухость во рту, зубная боль;
  • сыпь, покраснение кожи;
  • мышечные спазмы, боль в костях или мышцах, боль в спине, боль в суставах;
  • недержание мочи;
  • отек тела, рук или ног, лихорадка, боль в грудной клетке, слабость, истощение
(усталость), боль;
  • падение.
Нечастые (наблюдаются у не более 1 из 100 пациентов):
  • инфекция дыхательных путей, инфекция мочевого пузыря, глазные инфекции, тонзиллит, грибковая инфекция ногтей, инфекция кожи, инфекция, затрагивающая определенную область кожи или часть тела, вирусная инфекция, воспаление кожи, вызванное клещами;
  • снижение типа лейкоцитов, которые защищают организм от инфекции, снижение количества лейкоцитов, уменьшение количества тромбоцитов (клеток крови, которые
помогают остановить кровотечение), анемия, снижение количества эритроцитов, увеличение количества эозинофилов (тип лейкоцитов) в крови;
  • аллергическая реакция;
  • сахарный диабет или обострение диабета, высокий уровень сахара в крови, чрезмерное потребление воды;
  • снижение массы тела, потеря аппетита, что приводит к недоеданию и снижению
массы тела;
  • повышение уровня холестерина в крови;
  • состояние возбуждения (мания), спутанность сознания, снижение сексуального влечения, нервозность, кошмары;
  • невосприимчивость к раздражителям, потеря сознания, низкий уровень сознания;
  • судороги, обморок;
  • постоянная потребность в движении определенных частей тела, нарушение равновесия, нарушение координации, головокружение при вставании, нарушение внимания, нарушение речи, потеря вкуса или аномальное ощущение вкуса, снижение болевой и тактильной чувствительности кожи, ощущение щекотки, покалывания или онемения кожи;
  • повышенная чувствительность глаз к свету, сухость глаз, усиленное слезотечение, покраснение глаз;
  • ощущение вращения (головокружение), шум в ушах, боль в ушах;
  • фибрилляция предсердий (нарушение сердечного ритма), нарушение проводимости между верхней и нижней частями сердца, нарушение электрической проводимости сердца, увеличение интервала QT на ЭКГ, замедление сердечного ритма, ощущение трепетания или пульсации в грудной клетке (учащенное сердцебиение);
  • низкое артериальное давление, падение давления при вставании (поэтому некоторые люди, принимающие рисперидон, могут чувствовать слабость или головокружение или падать в обморок при внезапном вставании или выпрямлении), приливы;
  • пневмония, вызванная случайным попаданием пищи в легкие, застой в легких, сужение дыхательных путей, свистящее дыхание, хрипы, проблемы с голосом, респираторные заболевания;
  • желудочная или кишечная инфекция, недержание кала, очень плотный кал, затруднение глотания, повышенное газообразование;
  • крапивница, зуд, выпадение волос, утолщение кожи, экзема, сухость кожи, изменение цвета кожи, прыщи, шелушение и зуд кожи (головы), воспаление и повреждение кожи;
  • повышение уровня креатининфосфокиназы в крови – фермента, который может высвобождаться при распаде мышечной ткани;
  • аномальное положение тела, скованность суставов, отек суставов, мышечная слабость, боль в шее;
  • частое мочеиспускание, невозможность опорожнения мочевого пузыря, боль при мочеиспускании;
  • нарушение эрекции, нарушение эякуляции;
  • прекращение менструального цикла, нарушение менструального цикла, или другие проблемы с циклом у женщин;
  • увеличение груди у мужчин, выделение молока из груди, сексуальная дисфункция,
боль в груди, дискомфорт в груди, выделения из влагалища;
  • отек лица, рта, глаз или губ;
  • озноб, повышение температуры тела;
  • изменение походки;
  • чувство жажды, недомогание, дискомфорт в груди, плохое самочувствие, дискомфорт;
  • повышенный уровень печеночных трансаминаз в крови, увеличение ГГТ (фермента печени, называемого гамма-глутамилтрансферазой) в крови, увеличение печеночных ферментов в крови.
Редкие (наблюдаются не более чем 1 из 1000 пациентов)
  • инфекция;
  • недостаточное выделение гормона, контролирующего объем мочи;
  • лунатизм;
  • расстройство пищевого поведения, связанное со сном;
  • сахар в моче, низкий уровень сахара в крови, повышенный уровень триглицеридов в крови (жировая клетчатка);
  • притупление эмоций, неспособность к оргазму;
  • отсутствие движения или реакции в бодрствующем состоянии (кататония);
  • проблемы с сосудами головного мозга;
  • кома, вызванная неконтролируемым диабетом;
  • покачивание головой;
  • глаукома (повышенное внутриглазное давление), нарушение движения глаз, закатывание глаз, образование корки по краю века;
  • проблемы с глазами, возникающие во время операции по удалению катаракты. Если Вы принимаете или принимали рисперидон во время операции по удалению катаракты, может возникнуть состояние, которое называется интраоперационный синдром дряблой радужки. Если Вам необходима операция по удалению катаракты, обязательно сообщите своему офтальмологу, что вы принимаете или принимали данный препарат;
  • очень низкое количество определенного типа лейкоцитов, необходимых для борьбы с
инфекциями в крови;
  • чрезмерное потребление воды;
  • сердечная аритмия;
  • затрудненное дыхание во время сна (приступы апноэ во сне), быстрое, неглубокое дыхание;
  • воспаление поджелудочной железы, кишечная непроходимость;
  • опухший язык, потрескавшиеся губы, сыпь, вызванная препаратом;
  • перхоть;
  • разрыв мышечных волокон и боль в мышцах (рабдомиолиз);
  • задержка менструаций, увеличение молочных желез, увеличение груди, выделения из грудных желез;
  • повышенный уровень инсулина (гормон, используемый для контроля уровня сахара в крови) в крови;
  • утолщение кожи;
  • пониженная температура тела, ощущение холода в руках и ногах;
  • симптомы, требующие отмены препарата;
  • пожелтение кожи и глаз (желтуха).
Очень редкие (наблюдаются у не более чем 1 из 10000 пациентов):
  • опасные для жизни осложнения неконтролируемого диабета;
  •  тяжелые аллергические реакции, сопровождающиеся отеком, включая отек гортани, что может привести к нарушению дыхания;
  • недостаточное сокращение стенок кишечника, что может привести к непроходимости.
Неизвестно (частота не поддается оценке на основе имеющихся данных):
  • тяжелая и опасная для жизни сыпь с волдырями и шелушением кожи, которая
может начинаться во рту, в носу, на глазах и половых органах и вокруг них, а затем может распространяться на другие области тела (синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз). Следующие нежелательные реакции наблюдались при применении другого препарата, содержащего палиперидон и очень похожего на рисперидон. Таким образом, данные нежелательные реакции также могут возникать у препарата Рилепт:
  • учащенное сердцебиение при подъеме с места.
Дополнительные нежелательные реакции у детей и подростков В целом нежелательные реакции у детей будут такими же, как и у взрослых. Следующие нежелательные реакции наблюдались у детей и подростков (от 5 до 17 лет) чаще, чем у взрослых: сонливость, невнимательность, усталость (астения), головная боль, повышенный аппетит, рвота, общие признаки простуды, заложенность носа, боль в животе, головокружение, кашель, лихорадка, тремор (дрожь), диарея, недержание мочи. Сообщение о нежелательных реакциях Если у Вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом или работником аптеки. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в листке-вкладыше. Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях напрямую в Республиканское унитарное предприятие «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении» (https://www.rceth.by/). Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.
Хранить в оригинальной упаковке для защиты от света при температуре не выше 25 °С. Не замораживать. Хранить в недоступном и невидном для детей месте. Срок годности 3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Препарат Рилепт содержит в качестве действующего вещества рисперидон. В 1 мл лекарственного препарата содержится 1 мг рисперидона. Вспомогательные вещества: винная кислота, бензойная кислота, натрия гидроксид(для коррекции pH),вода очищенная. Данный препарат содержит 2 мг бензойной кислоты в 1 мл раствора, поэтому противопоказан новорожденным детям. Бензойная кислота может вызвать развитие желтухи у новорожденных (пожелтение кожи и глаз), что может перерасти в ядерную желтуху (отложения неконъюгированного билирубина в тканях головного мозга). Внешний вид лекарственного препарата Рилепт и содержимое упаковки Раствор для приема внутрь. Бесцветная прозрачная жидкость, практически без запаха. По 30 мл во флаконы для сиропа из литого коричневого стекла, укупоренные крышкой винтовой. Каждый флакон вместе со шприцем-дозатором 3,0 мл (с градуировкой, мл:0,25; 0,50; 0,75; 1,00; 1,25; 1,50; 1,75; 2,00; 2,25; 2,50; 2,75; 3,00 с делением 0,25 мл) и листком-вкладышем помещен в пачку из картона.
По рецепту врача.
Качественный и количественный состав
В 1 мл лекарственного препарата содержится1 мг рисперидона. Вспомогательные вещества, наличие которых надо учитывать в составе лекарственного препарата: кислота бензойная. 1 мл перорального раствора содержит 2 мг бензойной кислоты. Перечень вспомогательных веществ, входящих в состав лекарственного препарата, представлен в разделе «Перечень вспомогательных веществ».
Раствор для приема внутрь. Бесцветная прозрачная жидкость, практически без запаха.
  • лечение шизофрении;
  • лечение маниакальных эпизодов средней и тяжелой степени, ассоциированных с биполярными расстройствами;
  • краткосрочное лечение (до 6 недель) непрекращающейся агрессии у пациентов с деменцией средней и тяжелой степени при болезни Альцгеймера, не поддающейся нефармакологическим методам коррекции и в случае существования риска причинения вреда самому себе или другим лицам;
  • кратковременное (до 6 недель) симптоматическое лечение непрекращающейся агрессии в структуре расстройства поведения у детей в возрасте 5 лет и старше и подростков с недостаточной интеллектуальной функцией или умственной отсталостью, диагностированной в соответствии с DSM-IV, при которой в силу тяжести агрессии или иного деструктивного поведения требуется медикаментозное лечение. Фармакотерапия должна быть неотъемлемой частью более широкой программы лечения, в том числе психологических и образовательных мероприятий. Рилепт должен назначаться специалистом в области детской неврологии, детской и подростковой психиатрии или врачом, хорошо знакомым с лечением расстройств поведения у детей и подростков.
Режим дозирования Шизофрения Взрослые Рилепт может быть назначен 1 или 2 раза в сутки. Начальная доза рисперидона составляет 2 мг/сут. Доза может быть увеличена на второй день до 4 мг/сут. Впоследствии дозу можно сохранить на прежнем уровне либо при необходимости скорректировать индивидуально. В большинстве случаев оптимальной суточной дозой является 4 — 6 мг. У некоторых пациентов может быть целесообразно более медленное титрование дозы, более низкие начальная и поддерживающая дозы. Дозы выше 10 мг/сут не показали более высокую эффективность по сравнению с меньшими дозами и могут вызвать увеличение числа экстрапирамидных симптомов. Безопасность рисперидона в дозах выше 16 мг/сут не изучалась и поэтому дозы выше этого уровня назначать не рекомендуется. Пациенты пожилого возраста Рекомендуемая начальная доза составляет 0,5 мг два раза в сутки. Дозу можно индивидуально скорректировать, увеличивая на 0,5 мг 2 раза в сутки до дозы 1 — 2 мг 2 раза в сутки. Дети и подростки Рисперидон не рекомендуется для лечения шизофрении у детей и подростков до 18 лет из-за отсутствия данных об эффективности. Маниакальные эпизоды при биполярных расстройствах Взрослые Начальная доза составляет 2 мг один раз в сутки. При необходимости доза может быть повышена не менее чем через 24 часа на 1 мг в сутки. Препарат может назначаться в диапазоне от 1 до 6 мг в сутки для оптимизации эффективности и переносимости индивидуально для каждого пациента. Опыт применения доз выше 6 мг не изучался. Необходимо регулярно проводить оценку целесообразности дальнейшего применения рисперидона. Пациенты пожилого возраста Рекомендуемая начальная доза — 0,5 мг 2 раза в сутки. Эта дозировка может быть индивидуально повышена на 0,5 мг 2 раза в сутки до дозы 1 — 2 мг 2 раза в сутки. Следует проявлять осторожность у пациентов пожилого возраста в связи с ограниченным клиническим опытом использования рисперидона в этой возрастной группе. Дети и подростки Препарат не рекомендуется к применению у детей и подростков до 18 лет с биполярными расстройствами ввиду отсутствия достаточного количества данных об эффективности. Непрекращающаяся агрессия у пациентов с деменцией средней и тяжелой степени при болезни Альцгеймера Рекомендуется начальная доза 0,25 мг 2 раза в сутки. Дозировка при необходимости может быть индивидуально повышена на 0,25 мг 2 раза в сутки, но не чаще, чем через сутки. Для большинства пациентов оптимальная доза составляет 0,5 мг 2 раза в сутки, однако некоторым пациентам показан прием препарата по 1 мг 2 раза в сутки. Препарат Рилепт не следует использовать более 6 недель у пациентов с непрекращающейся агрессией при болезни Альцгеймера. Во время лечения необходим регулярный мониторинг состояния пациентов и оценка целесообразности дальнейшего применения препарата. Расстройство поведения Дети и подростки от 5 до 18 лет Для пациентов с массой тела 50 кг и более рекомендуемая начальная доза — 0,5 мг 1 раз в сутки. При необходимости эта доза может быть индивидуально повышена не менее чем через 24 часа на 0,5 мг/сут. Для большинства пациентов оптимальная доза составляет 1 мг/сут. Однако для некоторых пациентов предпочтителен прием 0,5 мг/сут, в то время как другим пациентам может потребоваться 1,5 мг 1 раз в сутки. Для пациентов с массой тела менее 50 кг рекомендуется начальная доза 0,25 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить не менее чем через 24 часа на 0,25 мг/сут. Для большинства пациентов оптимальной является доза 0,5 мг/сут, однако для некоторых пациентов предпочтительнее прием по 0,25 мг/сут, тогда как другим потребуется доза 0,75 мг 1 раз в сутки. Как и для любой другой симптоматической терапии, целесообразность продолжения лечения рисперидоном должна регулярно оцениваться и подтверждаться. Дети младше 5 лет Препарат Рилепт не рекомендуется назначать детям младше 5 лет из-за отсутствия клинического опыта применения у детей с данной патологией. Особые группы пациентов Пациенты с почечной и печеночной недостаточностью У пациентов с заболеваниями почек снижена способность выведения активной антипсихотической фракции по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек. У пациентов с нарушениями функции печени увеличивается концентрация свободной фракции рисперидона в плазме крови. Независимо от показаний начальная и поддерживающая дозы должны быть уменьшены вдвое, а титрование дозы у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью должно проводиться медленнее. Препарат Рилепт у данной категории пациентов следует использовать с осторожностью. Способ применения Препарат Рилепт принимается внутрь независимо от приема пищи. Отмена приема препарата Прекращение приема препарата необходимо проводить постепенно. Острые симптомы отмены, такие как тошнота, рвота, потливость, бессонница, очень редко наблюдались после резкого прекращения высоких доз антипсихотических лекарственных средств (см. раздел Нежелательные реакции). Возможно возникновение рецидивов психотических симптомов и появление непроизвольных двигательных расстройств (таких как акатизия, дистония и дискинезия). Переход с терапии другими антипсихотическими препаратами В начале терапии рисперидоном следует постепенно прекращать предшествующее лечение, если это клинически оправдано. При этом если пациенты переводятся с терапии депо-формами антипсихотических препаратов, то терапию препаратом Рилепт рекомендуется начинать вместо следующей запланированной инъекции. Периодически следует оценивать необходимость продолжения проводимой терапии антипаркинсоническими препаратами.
  • гиперчувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ.
Пожилые пациенты с деменцией Повышенная смертность у пожилых пациентов с деменцией По результатам метаанализа 17 контролируемых клинических исследований, проведенных у пожилых пациентов с деменцией, получавших атипичные антипсихотические препараты, включая рисперидон, был отмечен повышенный риск смертности по сравнению с плацебо. В плацебо-контролируемых исследованиях смертность в группе пациентов, принимавших рисперидон, составила 4,0% по сравнению с 3,1% в группе плацебо. Отношение шансов (95% точный доверительный интервал) составляло 1,21 (0,7; 2,1). Средний возраст умерших пациентов составил 86 лет (диапазон 67-100 лет). Данные двух крупных наблюдательных исследований показали, что у пожилых людей с деменцией, которые принимают традиционные антипсихотические препараты, также имеется небольшое увеличение риска смерти по сравнению с теми, кто не получает лечение. В настоящее время нет достаточного количества данных для точной оценки данного риска. Также неизвестна причина увеличения риска. Не определена степень, в которой увеличение смертности может быть применимо к антипсихотическим препаратам, а не к особенностям данной категории пациентов. Одновременное применение с фуросемидом У пациентов пожилого возраста с деменцией, получавших фуросемид с рисперидоном, наблюдался более высокий уровень смертности (7,3%, средний возраст 89 лет, диапазон 75-97 лет) по сравнению с пациентами, получавшими только рисперидон (3,1%; средний возраст 84 года, диапазон 70-96 лет) или только фуросемид (4,1%; средний возраст 80 лет, диапазон 67-90 лет). Увеличение смертности у пациентов, получавших совместно фуросемид и рисперидон, наблюдалась в двух из четырех клинических исследований. Одновременное применение рисперидона с другими диуретиками (в основном тиазидными, используемыми в низкой дозе) не было связано с подобными исходами. Не выявлены патофизиологические механизмы, объясняющие данное наблюдение. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при назначении рисперидона с другими сильнодействующими диуретиками и тщательно оценивать соотношение риск/польза. Не обнаружено увеличения смертности среди пациентов, принимающих с рисперидоном другие диуретики в качестве сопутствующей терапии. Независимо от лечения, дегидратация является общим фактором риска смертности и поэтому следует избегать развития обезвоживания у пациентов пожилого возраста с деменцией. Цереброваскулярные нежелательные явления (ЦВНЯ) В рандомизированных плацебо-контролируемых клинических испытаниях было отмечено примерно 3-кратное увеличение риска ЦВНЯ у пожилых пациентов с деменцией при приеме некоторых атипичных антипсихотических препаратов. По результатам анализа сводных данных 6 плацебо-контролируемых исследований, в которых принимали участие в основном пациенты пожилого возраста с деменцией (в возрасте более 65 лет), было показано, что ЦВНЯ (серьезные и несерьезные) наблюдались у 3,3% (33/1009) пациентов, получавших рисперидон, и у 1,2% (8/712) пациентов, получавших плацебо. Механизм повышения риска неизвестен. Повышенный риск не может быть исключен для других антипсихотических средств или других популяций пациентов. Рисперидон следует применять с осторожностью у пациентов с факторами риска инсульта. Риск ЦВНЯ был значительно выше у пациентов со смешанной или сосудистой деменцией по сравнению с деменцией при болезни Альцгеймера. Таким образом, пациентам с другими типами деменции, за исключением деменции альцгеймеровского типа, не следует назначать Рилепт. Врачам следует оценивать соотношение риск/польза при использовании препарата Рилепт у пациентов пожилого возраста с деменцией, учитывая предикторы риска развития инсульта у конкретного пациента. Пациентов/опекунов следует предупредить о необходимости немедленно сообщать о симптомах возможных ЦВНЯ, таких как внезапная слабость или онемение лица, руки, ноги, затруднения речи или проблемы со зрением. При этом без промедления должны рассматриваться все варианты лечения, включая прекращение приема рисперидона. Рилепт следует использовать только для кратковременного лечения непрекращающейся агрессии у пациентов с обусловленной болезнью Альцгеймера средней и тяжелой деменцией, в качестве дополнения к нефармакологическим методам коррекции, в случае их малой эффективности или неэффективности и когда есть риск причинения вреда пациентом самому себе или другим лицам. Необходимо постоянно оценивать состояние пациентов и потребность в продолжении лечения. Ортостатическая гипотензия В связи с альфа-блокирующей активностью рисперидона может возникнуть ортостатическая гипотензия, особенно в период начального титрования дозы. Клинически значимая гипотензия наблюдалась в постмаркетинговом наблюдении при одновременном применении рисперидона и антигипертензивных средств. Рилепт следует применять с осторожностью у пациентов с известными сердечно-сосудистыми заболеваниями (например, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, нарушения проводимости, дегидратация, гиповолемия или цереброваскулярное заболевание), доза должна повышаться постепенно, как рекомендовано (см. раздел Режим дозирования и способ применения). В случае возникновения гипотензии следует уменьшить дозу. Лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз Случаи лейкопении, нейтропении и агранулоцитоза были зарегистрированы при применении антипсихотических средств, включая рисперидон. Агранулоцитоз отмечался очень редко (< 1/10,000 пациентов) в ходе пострегистрационного наблюдения. Пациенты с клинически значимым снижением числа лейкоцитов или лекарственно-индуцированной лейкопенией/нейтропенией в анамнезе должны находиться под наблюдением в течение первых нескольких месяцев терапии. При появлении первых признаков клинически значимого снижения числа лейкоцитов в отсутствие других причинных факторов лечение необходимо прекратить. Пациентов с клинически значимой нейтропенией следует тщательно наблюдать для выявления лихорадки или других признаков инфекции и своевременно начинать лечение при появлении таких симптомов. Пациентам с тяжелой нейтропенией (абсолютное количество нейтрофилов <1х109/Л) следует прекратить прием рисперидона до восстановления количества лейкоцитов. Поздняя дискинезия и экстрапирамидные симптомы Терапия лекарственными препаратами, являющимися антагонистами дофаминовых рецепторов, ассоциируется с индукцией поздней дискинезии, характеризующейся ритмическими непроизвольными движениями, преимущественно языка и/или лица. Возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска развития поздней дискинезии. При появлении симптомов поздней дискинезии следует рассмотреть целесообразность отмены всех антипсихотических препаратов. Экстрапирамидные симптомы и психостимуляторы Следует соблюдать осторожность у пациентов, принимающих психостимуляторы (например, метилфенидат) и рисперидон одновременно, так как экстрапирамидные симптомы могут возникнуть при корректировке доз одного или двух препаратов. Необходимо рассмотреть возможность плавной отмены терапии одним или двумя препаратами (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействия»). Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС) ЗНС, характеризующийся гипертермией, ригидностью мышц, вегетативной нестабильностью, угнетением сознания и повышением уровня креатинфосфокиназы в сыворотке крови, может возникать при лечении антипсихотическими препаратами. Возможно развитие острой почечной недостаточности и миоглобинурии (рабдомиолиза). В этом случае все антипсихотические препараты, включая препарат Рилепт, должны быть отменены. Болезнь Паркинсона и деменция с тельцами Леви При назначении антипсихотических препаратов, включая препарат Рилепт, пациентам с болезнью Паркинсона или деменцией с тельцами Леви, необходимо оценить соотношение риск/польза. При лечении рисперидоном течение болезни Паркинсона может ухудшиться. У пациентов обеих групп существует повышенный риск возникновения злокачественного нейролептического синдрома и увеличена чувствительность к антипсихотическим препаратам (включая спутанность сознания, притупление болевой чувствительности, постуральную неустойчивость с частыми падениями и экстрапирамидные симптомы). Сахарный диабет и гипергликемия Описаны случаи развития гипергликемии, сахарного диабета и ухудшения течения уже имеющегося сахарного диабета. Возможно, что предшествующее терапии увеличение массы тела в некоторых случаях можно расценивать как предрасполагающий фактор. Редко наблюдалось развитие диабетической комы и в очень редких случаях – кетоацидоза. У пациентов следует контролировать симптомы гипергликемии (такие как полидипсия, полиурия, полифагия и слабость). У пациентов с сахарным диабетом необходимо регулярно осуществлять контроль уровня глюкозы в крови. Увеличение массы тела При лечении рисперидоном отмечено значительное увеличение массы тела, в связи с этим следует регулярно контролировать массу тела. Гиперпролактинемия Гиперпролактинемия является распространенным нежелательным эффектом при лечении рисперидоном. Оценку уровня пролактина в плазме рекомендуется проводить пациентам с признаками пролактин-связанных эффектов (например, гинекомастия, нарушения менструального цикла, ановуляция, бесплодие, снижение либидо, эректильная дисфункция и галакторея). На основании доклинических исследований сделано предположение, что рост опухолевых клеток молочной железы может стимулироваться пролактином. Несмотря на то, что до сих пор в клинических и эпидемиологических исследованиях не выявлена четкая связь приема антипсихотических препаратов с гиперпролактинемией, рекомендуется соблюдать осторожность у пациентов с существующей гиперпролактинемией и у пациентов с возможными пролактин-зависимыми опухолями. Удлинение интервала QT Удлинение интервала QT очень редко отмечалось в постмаркетинговом наблюдении. Как и для других антипсихотических средств, следует соблюдать осторожность при назначении рисперидона пациентам с существующими сердечно-сосудистыми заболеваниями, удлинением интервала QT в семейном анамнезе, брадикардией или электролитными нарушениями (гипокалиемия, гипомагниемия), так как это может увеличить риск аритмогенного эффекта, а также при одновременном применении с лекарственными препаратами, удлиняющими интервал QT. Судороги Препарат Рилепт следует использовать с осторожностью у пациентов с судорогами в анамнезе или при состояниях, которые потенциально могут снизить порог судорожной активности. Приапизм Приапизм может появиться при лечении рисперидоном вследствие его альфа-адреноблокирующих эффектов. Регуляция температуры тела Нарушение способности организма регулировать температуру тела обусловлено применением антипсихотических препаратов. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с состояниями, которые могут способствовать повышению внутренней температуры тела, например, интенсивная физическая нагрузка, воздействие высоких температур, дегидратация, сопутствующее лечение препаратами с антихолинергической активностью. Противорвотное действие В доклинических исследованиях рисперидона наблюдался противорвотный эффект. Этот эффект, если он возникает у человека, может маскировать симптомы передозировки некоторых лекарств или таких заболеваний, как непроходимость кишечника, синдром Рейе и опухоли головного мозга. Почечная и печеночная недостаточность У пациентов с нарушением функции почек способность к выведению активной антипсихотической фракции ниже, чем у взрослых с нормальной функцией почек. У пациентов с нарушениями функции печени увеличивается концентрация свободной фракции рисперидона в плазме (см. раздел «Режим дозирования и способ применения»). Венозная тромбоэмболия Случаи венозной тромбоэмболии были зарегистрированы при применении антипсихотических препаратов. Поскольку у пациентов, получающих антипсихотические препараты часто имеются факторы риска развития венозной тромбоэмболии, все возможные риски должны быть выявлены до и во время лечения рисперидоном, и должны быть приняты профилактические меры. Интраоперационный синдром дряблой радужной оболочки (ИСДРО) ИСДРО наблюдался во время операции по удалению катаракты у пациентов, получавших препараты с альфа-адреноблокирующим эффектом, включая рисперидон (см. раздел Нежелательные реакции). ИСДРО может увеличить риск глазных осложнений во время и после операции. В преддверии операции офтальмохирурга следует проинформировать о применении препаратов с альфа-адреноблокирующим эффектом в настоящее время или в прошлом. Потенциальная польза отмены терапии альфа-адреноблокаторами до операции не установлена и должно быть оценено соотношение польза/риск отмены антипсихотической терапии. Дети и подростки Перед назначением рисперидона ребенку или подростку с расстройством поведения рекомендуется тщательно оценить физические и социальные причины агрессивного поведения, такие как боль или неадекватные требования социальной среды. Седативный эффект рисперидона следует внимательно отслеживать в этой популяции из-за возможных последствий влияния на способность к обучению. Изменение времени приема рисперидона может уменьшить влияние седации на внимание детей и подростков. Использование рисперидона было связано с увеличением массы тела и индекса массы тела (ИМТ). Рекомендуется измерять массу тела до начала лечения и в процессе терапии систематически ее контролировать. Изменения роста в долгосрочных открытых исследованиях были в пределах ожидаемых возрастных норм. Влияние длительного приема рисперидона на половое созревание и рост в настоящее время изучено недостаточно. Из-за возможного влияния длительной гиперпролактинемии на рост и половое созревание детей и подростков необходимо регулярно проводить клиническую оценку гормонального статуса, включая измерение роста и массы тела, наблюдение за половым развитием, наблюдение за менструальным циклом и другими потенциальными пролактин-зависимыми показателями. По результатам небольшого постмаркетингового обсервационного исследования было показано, что дети, получавшие рисперидон в возрасте от 8 до 16 лет, были, в среднем, на 3,0-4,8 см выше сверстников, не получавших антипсихотические препараты. Это исследование было недостаточно мощным для определения того, оказала ли терапия рисперидоном какое-либо влияние на окончательный рост взрослого человека, или результат был связан с непосредственным влиянием рисперидона на рост костей, или с влиянием основного заболевания на рост костей, или с лучшим контролем основного заболевания, что привело к увеличению линейного роста. Во время лечения рисперидоном следует регулярно обследовать пациентов с целью выявления экстрапирамидных симптомов и других двигательных расстройств. О конкретных рекомендациях по дозировке у детей и подростков см. раздел «Режим дозирования и способ применения». Вспомогательные вещества Препарат содержит бензойную кислоту, поэтому противопоказан новорожденным детям. Существует высокий риск развития желтухи у новорожденных, что может перерасти в ядерную желтуху (отложения неконъюгированного билирубина в тканях головного мозга). Препарат несовместим с большинством видов чая, включая черный чай.
Фармакодинамические взаимодействия Препараты, способствующие увеличению длительности интервала QT Как и в случае с другими антипсихотическими препаратами, следует соблюдать осторожность при одновременном назначении рисперидона с препаратами, увеличивающими длительность интервала QT, такими как антиаритмические препараты (например, хинидин, дизопирамид, прокаинамид, пропафенон, амиодарон, соталол), трициклические антидепрессанты (например, амитриптилин), тетрациклические антидепрессанты (например, мапротилин), некоторые антигистаминные препараты, другие нейролептики, некоторые противомалярийные препараты (например, хинин и мефлохин) и препараты, вызывающие электролитный дисбаланс (гипокалиемия, гипомагниемия), брадикардию или ингибирующие печеночный метаболизм рисперидона. Этот список является примерным и не исчерпывающим. Препараты центрального действия и алкоголь Препарат Рилепт следует использовать с осторожностью в сочетании с другими веществами центрального действия, включая алкоголь, опиаты, антигистаминные препараты и бензодиазепины из-за повышенного риска седации. Леводопа и агонисты дофаминовых рецепторов Рисперидон может снижать действие леводопы и других агонистов допаминовых рецепторов. При необходимости применения такой комбинации, особенно на терминальной стадии болезни Паркинсона, следует назначать наименьшую эффективную дозу каждого препарата. Антигипертензивные средства Клинически значимая гипотензия наблюдалась в постмаркетинговых наблюдениях при одновременном применении рисперидона и антигипертензивных препаратов. Психостимуляторы Совместное применение психостимуляторов (например, метилфенидата) с рисперидоном может привести к развитию экстрапирамидных симптомов при изменении одного или обоих методов лечения (см. раздел «Особые указания и меры предосторожности»). Палиперидон Одновременное применение препарата Рилепт с палиперидоном не рекомендуется, поскольку палиперидон является активным метаболитом рисперидона и их сочетание может привести к повышению концентрации активной антипсихотической фракции. Фармакокинетические взаимодействия Прием пищи не влияет на всасывание рисперидона. Рисперидон метаболизируется, главным образом, изоферментом CYP2D6 и, в меньшей степени, изоферментом СYР3А4. Рисперидон и его активный метаболит 9-гидроксирисперидон являются субстратами Р-гликопротеина (Р-gp). Вещества, изменяющие активность изофермента CYP2D6, или вещества, существенно ингибирующие или индуцирующие активность изофермента CYP3А4 и/или Р-gp, могут влиять на фармакокинетику активной антипсихотической фракции рисперидона. Мощные ингибиторы изофермента CYP2D6 При одновременном применении рисперидона с сильным ингибитором изофермента CYP2D6 возможно повышение концентрации рисперидона в плазме, но в меньшей степени активной антипсихотической фракции. Более высокие дозы сильного ингибитора изофермента CYP2D6 могут повышать концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона (например, пароксетин). Ожидается, что другие ингибиторы изофермента CYP2D6, такие как хинидин, могут подобным образом влиять на плазменную концентрацию рисперидона. При одновременном применении рисперидона с пароксетином, хинидином или другим сильным ингибитором изофермента CYP2D6, особенно в более высоких дозах, в начале лечения или при прекращении лечения необходимо скорректировать дозировку препарата Рилепт. Ингибиторы изофермента СYР3А4 и/или Pgp Препарат Рилепт совместно с сильными ингибиторами изофермента СYР3А4 и/или P-gp может существенно повысить плазменные концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона. При одновременном применении рисперидона с итраконазолом или другим сильным ингибитором изофермента СYР3А4 и/или P-gp в начале лечения или при прекращении лечения следует скорректировать дозу рисперидона. Индукторы изофермента СYР3А4 и/или Pgp Совместное применение рисперидона с сильными индукторами изофермента СYР3А4 и/или P-gp может снизить концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме крови. При одновременном применении с карбамазепином или другим сильным индуктором изофермента СYР3А4 и/или P-gp врач должен пересмотреть дозировку рисперидона. Влияние индукторов изофермента СYР3А4 зависит от времени, поэтому для достижения максимального эффекта после введения может потребоваться не менее 2 недель. И наоборот, при отмене индуктора изофермента СYР3А4 может потребоваться не менее 2 недель до полного прекращения эффекта. Препараты, прочно связывающиеся с белками плазмы крови При одновременном применении рисперидона с лекарственными препаратами, обладающими высокой связью с белками плазмы, не выявлено клинически значимого вытеснения препарата из связи с белками плазмы. При применении сопутствующей терапии следует использовать данные о метаболизме и при необходимости корректировать дозы назначаемых препаратов. Дети и подростки Исследования лекарственных взаимодействий были выполнены только у взрослых. Релевантность результатов этих исследований у детей неизвестна. Комбинированное применение психостимуляторов (например, метилфенидата) с рисперидоном у детей и подростков не изменяют фармакокинетику и эффективность рисперидона. Влияние других лекарственных средств на фармакокинетику рисперидона Антибактериальные лекарственные средства:
  • Эритромицин, умеренный ингибитор изофермента СYР3А4 и/или P-gp, не изменяет фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции.
  • Рифампицин – сильный индуктор изофермента СYР3А4 и/или P-gp, вызывает снижение концентрации в плазме активной антипсихотической фракции.
Антихолинэстеразные средства: Донепезил и галантамин как субстраты изоферментов CYP2D6 и СYР3А4, не оказывают клинически значимого эффекта на фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции. Противоэпилептические средства:
  • Карбамазепин, сильный индуктор изофермента СYР3А4 и/или P-gp, уменьшает плазменные концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона. Аналогичные эффекты могут наблюдаться при применении, например, фенитоина и фенобарбитала, которые также вызывают индукцию изофермента СYР3А4 и/или P-gp.
  • Топирамат незначительно снижает биодоступность рисперидона, но не активной антипсихотической фракции. В связи с этим данное взаимодействие не имеет клинического значения.
Антимикотические препараты:
  • Итраконазол, сильный ингибитор изофермента СYР3А4 и/или P-gp, в дозе 200 мг/сут повышает концентрацию активной антипсихотической фракции примерно на 70% при применении рисперидона в суточной дозе 2-8 мг.
  • Кетоконазол, сильный ингибитор изофермента СYР3А4 и/или P-gp, в дозе 200 мг/сут повышает концентрацию рисперидона в плазме и снижает концентрации 9-гидроксирисперидона.
Нейролептики: Фенотиазины могут увеличивать концентрацию рисперидона в плазме, но не активной антипсихотической фракции. Противовирусные: Ингибиторы протеазы: данные официальных исследований недоступны. Однако, поскольку ритонавир является сильным ингибитором изофермента CYP3A4 и слабым ингибитором изофермента CYP2D6, ритонавир и ингибиторы протеазы, усиленные ритонавиром, могут потенциально повышать концентрацию активной антипсихотической фракции рисперидона. Бета-блокаторы: Некоторые бета-адреноблокаторы могут повышать концентрацию рисперидона в плазме, но не активной антипсихотической фракции. Блокаторы кальциевых каналов: Верапамил, умеренный ингибитор изофермента СYР3А4 и/или P-gp, повышает концентрацию рисперидона и активной антипсихотической фракции в плазме. Желудочно-кишечные препараты: Антагонисты Н2-рецепторов циметидин и ранитидин как слабые ингибиторы изоферментов CYP2D6 и СYР3А4, повышают биодоступность рисперидона, но лишь незначительно активной антипсихотической фракции. Ингибиторы обратного захвата серотонина и трициклические антидепрессанты:
  • Флуоксетин, сильный ингибитор изофермента CYP2D6, повышает концентрацию рисперидона в плазме, но в меньшей степени влияет на концентрацию активной антипсихотической фракции.
  • Пароксетин, сильный ингибитор изофермента CYP2D6, повышает плазменные концентрации рисперидона, но в дозах до 20 мг/сут в меньшей степени влияет на концентрацию активной антипсихотической фракции. Однако более высокие дозы пароксетина могут повышать концентрацию активной антипсихотической фракции рисперидона.
  • Трициклические антидепрессанты могут увеличивать концентрацию рисперидона в плазме, но не активной антипсихотической фракции. Амитриптилин не влияет на фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции.
  • Сертралин, слабый ингибитор изофермента CYP2D6, и флувоксамин, слабый ингибитор изофермента СYР3А4, в дозах до 100 мг/сут не оказывают клинически значимого влияния на концентрацию активной антипсихотической фракции рисперидона. Однако в дозе выше 100 мг/сут сертралин или флувоксамин могут повышать концентрацию активной антипсихотической фракции рисперидона.
Влияние рисперидона на фармакокинетику других лекарственных средств Противоэпилептические средства: Рисперидон не оказывает клинически значимого эффекта на фармакокинетику вальпроата и топирамата. Нейролептики: Рисперидон не влияет на фармакокинетику арипипразола и его активного метаболита дегидроарипипразола, которые являются субстратами изоферментов CYP2D6 и СYР3А4. Гликозиды наперстянки: Рисперидон не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику дигоксина. Литий: Рисперидон не оказывает клинически значимого эффекта на фармакокинетику лития. Одновременное применение рисперидона с фуросемидом Информация об увеличении смертности среди пожилых пациентов с деменцией, одновременно получавших фуросемид, представлена в разделе «Особые указания и меры предосторожности».
Беременность Адекватные данные применения рисперидона у беременных женщин отсутствуют. В исследованиях на животных не было выявлено тератогенных эффектов рисперидона, но наблюдались другие виды репродуктивной токсичности(см. раздел «Данные доклинической безопасности»). Потенциальный риск для человека неизвестен. При применении нейролептиков, в т.ч. рисперидона, в третьем триместре беременности новорожденные подвергаются риску нежелательных реакций, включая экстрапирамидные расстройства и/или симптом отмены, которые могут варьировать по степени тяжести и продолжительности. Сообщалось о случаях ажитации, гипертензии, гипотонии, тремора, сонливости, респираторного дистресса или затруднениях при кормлении. В связи с этим новорожденные должны находиться под тщательным наблюдением. Применение рисперидона во время беременности возможно только в том случае, если это клинически необходимо. При необходимости прекращения терапии во время беременности отменять препарат необходимо постепенно. Грудное вскармливание В исследованиях на животных было установлено, что рисперидон и 9-гидроксирисперидон выделяются с молоком. Доказано также, что рисперидон и 9-гидроксирисперидон также экскретируется в женское грудное молоко в небольших количествах. Отсутствуют данные о нежелательных реакциях у детей, находящихся на грудном вскармливании. Поэтому вопрос о грудном вскармливании должен решаться с учетом потенциальных рисков для ребенка. Фертильность Как и другие препараты-антагонисты допаминовых D2— рецепторов, рисперидон повышает уровень пролактина. Гиперпролактинемия способствует подавлению секреции гипоталамического гонадотропин-релизинг-гормона, что приводит к снижению секреции гипофизарного гонадотропина. Это, в свою очередь, может вызвать нарушение репродуктивной функции за счет подавления гонадного стероидогенеза у пациентов женского и мужского пола. В доклинических исследованиях значимых эффектов не наблюдалось.
Рилепт может оказывать незначительное или умеренное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами из-за развития возможных нежелательных реакций со стороны нервной системы и органа зрения (см. раздел «Нежелательные реакции»). Пациентам следует рекомендовать отказаться от вождения автомобиля и работы с механизмами до выяснения индивидуальной чувствительности к лекарственному препарату.
Наиболее часто сообщаемыми нежелательными реакциями (частота возникновения ≥10%) являются: паркинсонизм, седация/сонливость, головная боль и бессонница. Паркинсонизм и акатизия являются дозозависимыми нежелательными реакциями. Все ниже представленные нежелательные реакции рисперидона были зарегистрированы в клинических испытаниях и постмаркетинговом периоде. Частота нежелательных реакций указана как: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); неизвестно (невозможно определить по имеющимся данным). В пределах каждой частотной группы нежелательные реакции представлены в порядке уменьшения серьезности. Инфекции и инвазии: часто — пневмония, бронхит, инфекции верхних дыхательных путей, синусит, инфекции мочевыводящих путей, инфекции уха, гриппоподобные явления; нечасто — инфекции дыхательных путей, цистит, инфекции глаз, тонзиллит, онихомикоз, локализованный целлюлит, местная инфекция, вирусная инфекция, акродерматит; редко — инфекция. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нечасто — нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, анемия, снижение гематокрита, повышение количества эозинофилов; редко — агранулоцитоз 3. Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто — гиперчувствительность; редко — анафилактические реакции3. Эндокринные нарушения: часто —гиперпролактинемия1; редко — нарушение секреции антидиуретического гормона, глюкозурия. Нарушения метаболизма и питания: часто — повышение массы тела, повышение или снижение аппетита; нечасто — сахарный диабет2, гипергликемия, полидипсия, снижение массы тела, анорексия, повышение уровня холестерина в крови; редко — водная интоксикация3, гипогликемия, гиперинсулинемия3, повышение уровня триглицеридов в крови; очень редко —диабетический кетоацидоз. Психические нарушения: очень часто — бессонница4; часто — расстройства сна, возбуждение, депрессия, тревожность; нечасто —мании, спутанность сознания, снижение либидо, нервозность, кошмарные сновидения; редко — кататоническое состояние, уплощение аффекта, аноргазмия, лунатизм, расстройство пищевого поведения, связанное со сном. Нарушения со стороны нервной системы: очень часто — седация/сонливость, паркинсонизм4, головная боль; часто — акатизия4, дистония4, головокружение, дискинезия4, тремор; нечасто — поздняя дискинезия, нарушения мозгового кровообращения, отсутствие реакции на раздражители, потеря сознания, сниженный уровень сознания, судороги4, обморок, психомоторная гиперактивность, нарушение равновесия, расстройства координации, постуральное головокружение, нарушение внимания, дизартрия, нарушения вкусовых ощущений, гипестезия, парестезии; редко —злокачественный нейролептический синдром, нарушения мозгового кровообращения, диабетическая кома, тремор головы. Нарушения со стороны органа зрения: часто — нечеткое зрение, конъюнктивит; нечасто — светобоязнь, сухость глаз, повышенное слезотечение, покраснение глаз; редко — глаукома, нарушение движения глаз, непроизвольные вращения глазных яблок, образование корки на краях век, синдром дряблой радужной оболочки (интраоперационный)3. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта: нечасто — головокружение, шум в ушах, боль в ушах. Нарушения cо стороны сердца: часто —тахикардия; нечасто — фибрилляция предсердий, атриовентрикулярная блокада, нарушение проводимости, удлинение интервала QT на ЭКГ, брадикардия, отклонения ЭКГ, ощущение сердцебиения; редко — синусовая аритмия. Нарушения со стороны сосудов: часто — артериальная гипертензия; нечасто — артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, приливы; редко — легочная эмболия, венозный тромбоз. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — диспноэ, боль в области гортани и глотки, кашель, носовое кровотечение, заложенность носа; нечасто — аспирационная пневмония, застой в легких, нарушение проходимости дыхательных путей, хрипы, свистящее дыхание, дисфония, респираторные расстройства; очень редко — синдром апноэ во сне, гипервентиляция. Желудочно-кишечные нарушения: часто – боли в животе, дискомфорт в животе, рвота, тошнота, запор, диарея, диспепсия, сухость во рту, зубная боль; нечасто – недержание кала, фекалома, гастроэнтерит, дисфагия, метеоризм; редко – панкреатит, кишечная непроходимость, отек языка, хейлит; очень редко –паралитическая кишечная непроходимость. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто – сыпь, эритема; нечасто – крапивница, кожный зуд, алопеция, гиперкератоз, экзема, сухость кожи, нарушение окраски кожи, акне, себорейный дерматит, заболевания кожи, повреждение кожи; редко – лекарственная экзантема, перхоть; очень редко – ангионевротический отек; неизвестно – синдром Стивенса Джонсона / токсический эпидермальный некролиз. Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани: часто – мышечные спазмы, костно-мышечная боль, боли в спине, боль в суставах; нечасто – повышение уровня креатинфосфокиназы в крови, нарушение осанки, скованность суставов, опухание суставов, мышечная слабость, боль в области шеи; редко –рабдомиолиз. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто – недержание мочи; нечасто – поллакиурия, задержка мочи, дизурия. Беременность, послеродовой период и перинатальные состояния: очень редко – синдром отмены у новорожденных3. Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нечасто – эректильная дисфункция, нарушения эякуляции, аменорея, расстройства менструального цикла4, гинекомастия, галакторея, сексуальная дисфункция, боль и дискомфорт в груди, выделения из влагалища; редко – приапизм3, задержка менструации, нагрубание молочных желез, увеличение молочных желез, выделения из молочных желез. Общие нарушения и реакции в месте введения: часто – отеки4, пирексия, боль в грудной клетке, астения, усталость, боли; нечасто – отек лица, озноб, повышение температуры тела, нарушение походки, жажда, дискомфорт в груди, общее недомогание, плохое самочувствие, дискомфорт; редко –гипотермия, снижение температуры тела, похолодание конечностей, синдром отмены,уплотнение3. Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто – увеличение уровня трансаминаз, повышение уровня гамма-глутамилтрансферазы, повышение активности ферментов печени; очень редко – желтуха. Травмы, интоксикации и осложнения процедур: часто – падение; нечасто –боль, связанная с применением. Примечание 1 Гиперпролактинемия может в некоторых случаях привести к гинекомастии, нарушениям менструального цикла, аменорее, ановуляции, галакторее, нарушению фертильности, снижению либидо, эректильной дисфункции. 2 Сахарный диабет в плацебо-контролируемых исследованиях наблюдался у 0,18% пациентов, получавших рисперидон, по сравнению с 0,11% в группе плацебо. По результатам всех клинических исследований общая частота выявления сахарного диабета составила 0,43% всех пациентов, принимавших рисперидон. 3 Не наблюдались в клинических исследованиях рисперидона, однако отмечены при применении в постмаркетинговом периоде. 4 Экстрапирамидные расстройства могут быть следующими: паркинсонизм (гиперсекреция слюнных желез, костно-мышечная скованность, слюнотечение, ригидность по типу «зубчатого колеса», брадикинезия, гипокинезия, маскоподобное лицо, напряженность мышц, акинезия, ригидность мышц шеи, мышечная ригидность, паркинсоническая походка и нарушение глабеллярного рефлекса, паркинсонический тремор покоя), акатизия (беспокойство, гиперкинезия и синдром беспокойных ног), тремор, дискинезия (подергивание мышц, хореоатетоз, атетоз и миоклонус), дистония. Термин «дистония» включает дистонию, гипертонус, кривошею, непроизвольные мышечные сокращения, мышечные контрактуры, блефароспазм, движения глазного яблока, паралич языка, лицевой спазм, ларингоспазм, миотонию, опистотонус, орофарингеальный спазм, плеврототонус, спазм языка и тризм. Следует отметить, что существует широкий спектр симптомов, которые не обязательно имеют экстрапирамидное происхождение. Бессонница включает нарушения засыпания, интрасомническое расстройство. Судороги включают большой судорожный припадок. Нарушение менструального цикла включает в себя: нерегулярные менструации, олигоменорею. Отек включает генерализованный отек, периферический отек, мягкий отек. Нежелательные реакции при применении палиперидона Палиперидон является активным метаболитом рисперидона, поэтому нежелательные реакции этих соединений (включая пероральные и инъекционные препараты) взаимосвязаны. Помимо вышеуказанных нежелательных реакций при применении препаратов палиперидона были отмечены следующие нежелательные реакции, которые, как можно ожидать, будут развиваться и при терапии рисперидоном. Нарушения со стороны сердца Синдром постуральной ортостатической тахикардии. Эффекты, характерные для данного класса препаратов Как и при применении других антипсихотических препаратов, в постмаркетинговом наблюдении были зарегистрированы очень редкие случаи удлинения интервала QT при лечении рисперидоном. Другие класс-эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы при приеме антипсихотических средств, удлиняющих интервал QT, включают желудочковую аритмию, фибрилляцию желудочков, желудочковую тахикардию, внезапную смерть, остановку сердца и полиморфную желудочковую тахикардию по типу «пируэт». Венозная тромбоэмболия Случаи венозной тромбоэмболии, включая случаи легочной эмболии и тромбоза глубоких вен, наблюдались при использовании антипсихотических препаратов (частота неизвестна). Увеличение массы тела В ходе плацебо-контролируемых клинических исследований у взрослых пациентов с шизофренией повышение массы тела на ≥ 7% через 6-8 недель выявлено у 18% пациентов, получавших рисперидон, и у 9% пациентов, принимавших плацебо. В 3-х недельных плацебо-контролируемых исследованиях у взрослых пациентов с маниакальными эпизодами число случаев увеличения массы тела на ≥ 7% было сопоставимо в группе рисперидона (2,5%) и в группе плацебо (2,4%), а в группе активного контроля немного выше (3,5%). В популяции детей и подростков с расстройствами поведения в долгосрочных исследованиях масса тела повышалась в среднем на 7,3 кг после 12 месяцев лечения. Ожидаемое увеличение массы тела для детей с нормальным развитием в возрасте 5-12 лет составляет от 3 до 5 кг в год. В возрасте 12-16 лет эта величина составляет от 3 до 5 кг в год для девочек и около 5 кг в год для мальчиков. Особые группы пациентов Нежелательные реакции с более высокой распространенностью, чем во взрослой популяции, у пациентов пожилого возраста с деменцией и у детей и подростков, описаны ниже. Пожилые пациенты с деменцией Транзиторная ишемическая атака и инсульт наблюдались в клинических испытаниях с частотой 1,4% и 1,5% соответственно. Кроме того, были зарегистрированы с частотой ≥5% и как минимум в 2 раза превышающую таковую у взрослых, следующие нежелательные реакции: инфекции мочевыводящих путей, периферические отеки, вялость и кашель. Дети Следующие нежелательные реакции у детей от 5 до 17 лет с частотой ≥5% и как минимум в 2 раза превышающей таковую у взрослых в ходе клинических испытаний были зарегистрированы: сонливость/седация, усталость, головная боль, повышение аппетита, рвота, инфекции верхних дыхательных путей, заложенность носа, боли в животе, головокружение, кашель, пирексия, тремор, диарея и энурез. Влияние длительной терапии рисперидоном на половое созревание и рост детей в настоящее время изучено недостаточно (см. раздел «Особые указания и меры предосторожности», подраздел «Дети и подростки»). Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза-риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств-членов Евразийского экономического союза. Республика Беларусь Республиканское унитарное предприятие «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении» 220037 г. Минск, Товарищеский пер., 2а. Телефон отдела фармаконадзора.: +375(17)242-00-29; факс: +375(17)242-00-29 Электронная почта: rcpl@rceth.by, rceth@rceth.by https://www.rceth.by
Симптомы включают известные усиленные фармакологические эффекты рисперидона: сонливость и седация, тахикардия, артериальная гипотензия и экстрапирамидные симптомы. Наблюдалась пролонгация интервала QT и судороги. При передозировке рисперидона у пациентов, одновременно принимающих пароксетин, описано возникновение полиморфной желудочковой тахикардии по типу «пируэт». В случае острой передозировки следует учитывать возможность передозировки от приема нескольких препаратов. Лечение Необходимо обеспечить и поддерживать проходимость дыхательных путей для адекватной оксигенации и вентиляции. Промывание желудка (после интубации, если пациент без сознания) и введение активированного угля вместе со слабительными средствами следует рассматривать, если после приема препарата Рилепт прошло не более одного часа. С целью выявления возможных аритмий необходимо немедленно начать непрерывный ЭКГ-мониторинг. Специфического антидота рисперидона не существует, должны быть приняты соответствующие меры. При гипотонии и сосудистом коллапсе рекомендовано внутривенное введение жидкостей и/или симпатомиметических средств. В случае развития тяжелых экстрапирамидных симптомов следует назначать антихолинергические лекарственные средства. Тщательное врачебное наблюдение и мониторинг продолжают до полного устранения симптомов интоксикации.
Фармакотерапевтическая группа: Психотропные средства. Антипсихотические средства. Код АТХ: N05AX08. Механизм действия Рисперидон является селективным моноаминергическим антагонистом с уникальными свойствами. Обладает высоким сродством к серотонинергическим 5-НТ2 и дофаминергическим D2-рецепторам. Связывается также с альфа1-адренорецепторами и, несколько слабее, с Н1-гистаминовыми и альфа2-адренорецепторами; не обладает тропностью к холинергическим рецепторам. Рисперидон уменьшает продуктивную симптоматику шизофрении и, в отличие от классических нейролептиков, он реже вызывает угнетение моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию. Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамину может уменьшать экстрапирамидные нежелательные реакции и продлевать терапевтическое действие на негативные и аффективные симптомы шизофрении. Данные клинических исследований Шизофрения Эффективность рисперидона в краткосрочном лечении шизофрении была продемонстрирована в четырех исследованиях продолжительностью от 4 до 8 недель, в которые были включены 2500 пациентов, отвечающие критериям шизофрении по системе DSM-IV. В 6-недельном плацебо-контролируемом исследовании при титровании до дозы 10мг/сутки (10 мл/сутки) 2 раза в сутки, рисперидон превосходил плацебо по краткой психиатрической оценочной шкале (BPRS). В 6-недельном плацебо-контролируемом исследовании с применением рисперидона в четырех фиксированных дозах (2, 6, 10 и 16мг/сутки (2,6, 10 и 16 мл/сутки), 2 раза в день), в 4-ой группе рисперидон был эффективнее плацебо по шкале оценки позитивных и негативных синдромов (PANSS). В 8-недельном сравнительном исследовании пяти фиксированных доз рисперидона (1, 4, 8, 12 и 16мг/сутки (1,4,8, 12 и 16 мл/сутки), 2 раза в день), рисперидон в группах 4, 8 и 16мг/сутки (4,8 и 16 мл/сутки) был эффективнее рисперидона 1мг/сутки (1мл/сутки) по шкале PANSS. В 4-недельном сравнительном плацебо-контролируемом исследовании двух фиксированных доз рисперидона (2 и 8мг/сутки (2 и 8 мл/сутки), один раз в день), рисперидон в обеих группах был эффективнее плацебо по нескольким пунктам шкалы PANSS. В долгосрочном исследовании пациенты с диагнозом шизофрении, установленным в соответствии с критериями DSM-IV, получавшие антипсихотические препараты не менее 4 недель и находящиеся в клинически стабильном состоянии, были разделены на 2 группы: первая получила рисперидон в дозе 2-8 мг/сут (2-8 мл/сутки), вторая – галоперидол. Период наблюдения составил 1-2 года, рецидив заболевания у пациентов, получавших рисперидон, наступал значительно позже, чем в группе, получавшей галоперидол. Маниакальные эпизоды при биполярном расстройстве Эффективность рисперидона при монотерапии острых маниакальных эпизодов при биполярном расстройстве I типа была продемонстрирована в трех двойных слепых плацебо-контролируемых исследованиях с участием около 820 пациентов с биполярным расстройством I типа, в соответствии с f шкалой DSM-IV. В этих трех исследованиях рисперидон в дозах 1-6мг/сутки (1-6 мл/сутки) (начальная доза 3мг (3 мл) в двух исследованиях и 2мг (2 мл) в одном исследовании) статистически превосходил плацебо по первичной конечной точке, то есть по изменению суммы баллов по оценочной шкале маний Янга (YMRS) через 3 недели по сравнению с исходным. Результаты по вторичным конечным точкам эффективности в целом согласуются с результатами по первичной конечной точке. Процент пациентов с уменьшением более 50% суммы баллов по шкале YMRS через 3 недели по сравнению с исходным значением был значительно выше для рисперидона, чем в группе плацебо. Одно из трех исследований включало группу лечения галоперидолом и 9-недельную двойную слепую поддерживающую фазу. Эффективность поддерживалась на протяжении всего 9-недельного периода поддерживающей терапии. Изменение YMRS, по сравнению с началом исследования, в целом, продемонстрировало длительное улучшение и было сопоставимо между рисперидоном и галоперидолом на 12 неделе. Эффективность рисперидона в сочетании с регуляторами настроения в лечении мании была продемонстрирована в двух трехнедельных двойных слепых исследованиях примерно на 300 пациентах, отвечающих критериям биполярного расстройства первого типа по системе DSM-IV. В 3-недельном исследовании рисперидон в дозах от 1 до 6мг/сутки (от 1 до 6 мл/сутки), начальная доза 2мг/сутки (2 мл/сутки), в сочетании с литием или вальпроатом был эффективнее лития или вальпроата только в конце исследования по первичному заданному критерию, то есть по изменению суммы баллов по шкале YMRS по сравнению с исходным на третьей неделе. Во втором 3-недельном исследовании, согласно шкале YMRS, показала эффективность монотерапия препаратами лития, вальпроатом и карбамазепином. Полученный во втором исследовании результат может объясняться тем, что карбамазепин увеличивает клиренс рисперидона и 9-гидрокси-рисперидона, из-за чего их концентрация была снижена до субтерапевтического уровня. После исключения из анализа группы, получавшей карбамазепин, эффективность рисперидона в комбинации с литием или вальпроатом оказалась выше, чем эффективность монотерапии препаратами лития и вальпроатом. Стойкая агрессия при деменции Эффективность рисперидона при лечении психо-поведенческих симптомов деменции, включая поведенческие проблемы, такие как агрессия, возбуждение, психоз, активность и аффективные расстройства, была продемонстрирована в трех двойных слепых плацебо-контролируемых исследованиях на 1150 пациентах с умеренной и тяжелой деменцией. Одно исследование проводилось в фиксированных дозах 0,5, 1 и 2мг/сутки (0.5, 1 и 2 мл/сутки). В двух исследованиях изучались нефиксированные дозы, включая группы с дозами рисперидона от 0,5 до 4мг/сутки (0.5 до 4 мл/сутки) и от 0,5 до 2мг/сутки (0.5 до 2 мл/сутки), соответственно. Рисперидон показал клинически и статистически высокую эффективность в лечении агрессии, и, в меньшей степени, возбуждения и психозов у пожилых пациентов с деменцией (по шкале поведенческой патологии при болезни Альцгеймера (BEHAVE-AD) и по опроснику Коген-Мансфилд для возбуждения (CMAI)). Эффективность терапии рисперидоном не зависела от оценки по шкале MMSE (т.е. от степени тяжести деменции), от седативного эффекта рисперидона, от наличия либо отсутствия психоза, а также от типа деменции: деменции при болезни Альцгеймера, сосудистой деменции или деменции смешанного типа (см. раздел «Особые указания и меры предосторожности»). Дети Расстройства поведения Эффективность рисперидона в краткосрочном лечении агрессивного поведения была продемонстрирована в плацебо-контролируемых исследованиях примерно у 240 пациентов в возрасте от 5 до 12 лет с разрушительными расстройствами поведения в соответствии с системой DSM-IV и интеллектуальным функционированием ниже среднего или с легкой умственной отсталостью или умеренными нарушениями при обучении. В обоих исследованиях рисперидон в дозах от 0,02 до 0,06 мг/кг/сутки (0.02 до 0.06 мл/кг/сутки) был значительно эффективнее плацебо по предустановленной первичной конечной точке эффективности на 6-й неделе терапии по сравнению с исходным уровнем.
Рисперидон метаболизируется до 9-гидроксирисперидона, имеющего аналогичную с рисперидоном фармакологическую активность. Абсорбция Рисперидон полностью всасывается после перорального приема, достигая максимальных концентраций в плазме крови в пределах 1-2 часов. Абсолютная биодоступность рисперидона после приема внутрь составляет 70% (СV=25%). Всасывание препарата не зависит от пищи и, таким образом, рисперидон может быть назначен до или после приема пищи. Равновесная концентрация рисперидона у большинства пациентов достигается в течение 1 дня. Равновесная концентрация 9-гидроксирисперидона достигается через 4-5 дней приема препарата. Распределение Рисперидон быстро распределяется в организме. Объем распределения составляет 1-2 л/кг. В плазме рисперидон связывается с альбумином и альфа1-кислым гликопротеином. Связывание рисперидона с белками плазмы составляет 90%, 9-гидрокси-рисперидона — 77%. Метаболизм и выведение: Рисперидон метаболизируется посредством изофермента CYP2D6 до основного метаболита 9-гидроксирисперидона, который обладает аналогичным рисперидону фармакологическим действием. Рисперидон и 9-гидроксирисперидон составляют активную антипсихотическую фракцию. CYP2D6 подвержен генетическому полиморфизму. У интенсивных метаболизаторов по изоферменту CYP2D6 происходит быстрое превращение рисперидона в 9-гидроксирисперидон, в то время как у слабых метаболизаторов данное преобразование происходит намного медленнее. Хотя у пациентов с интенсивным метаболизмом концентрация рисперидона в плазме крови более низкая и концентрация 9-гидроксирисперидона более высокая, чем у пациентов со слабым метаболизмом, суммарная фармакокинетика рисперидона и 9-гидроксирисперидона после приема одной и нескольких доз сходна у интенсивных и слабых метаболизаторов CYP2D6. Другим путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирование. В иccледованиях in vitro на микросомах печени человека показано, что рисперидон в клинически значимых концентрациях существенно не ингибирует метаболизм лекарственных средств, метаболизирующихся изоферментами системы цитохрома Р450, включая CYP1А2, CYP 2А6, CYP2C8/9/10, CYP2D6, CYP2Е1, СYР3A4, СYР3A5. Через неделю после введения препарата 70% дозы выводится с мочой и 14% с фекалиями. В моче рисперидон и 9-гидроксирисперидон составляют 35-45% дозы. Остальную часть составляют неактивные метаболиты. После перорального применения у пациентов с психозом рисперидон выводится с периодом полувыведения (Т1/2) около 3 часов. Т1/2 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции составляет 24 часа. Линейность/нелинейность Концентрация рисперидона в плазме крови прямо пропорциональна применяемой дозе в пределах терапевтического диапазона. Фармакокинетика у отдельных групп пациентов Пациенты пожилого возраста У пожилых пациентов после однократного перорального приема рисперидона концентрация активной антипсихотической фракции в плазме крови была на 43% выше, Т1/2 — на 38% более длительный, клиренс снижался на 30%. Пациенты с печеночной и почечной недостаточностью У пациентов с умеренной почечной недостаточностью клиренс составлял примерно 48% от клиренса молодых здоровых пациентов. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью клиренс активного компонента составлял примерно 31% от клиренса у молодых здоровых взрослых. Т1/2 активного компонента составил 16,7 ч у лиц молодого возраста, 24.9 ч у взрослых пациентов с умеренной почечной недостаточностью (или примерно в 1,5 раза дольше, чем у молодых людей), 28,8 ч у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (или примерно 1,7 раза дольше, чем у молодых людей). У пациентов с печеночной недостаточностью концентрация рисперидона в плазме крови не изменялась, однако концентрация свободной фракции рисперидона увеличивалась на 37,1%. Пероральный клиренс и Т1/2 рисперидона и активного компонента у пациентов с умеренным и тяжелым нарушением функции печени существенно не отличались от этих параметров у молодых здоровых взрослых. Детский возраст Фармакокинетика рисперидона, 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции у детей аналогична таковой у взрослых. Пол, раса, курение Популяционный фармакокинетический анализ не показал очевидного влияния пола, расы или курения на фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции.
В исследованиях субхронической и хронической токсичности, проведенных на неполовозрелых крысах и собаках, наблюдалось дозозависимое влияние рисперидона на мужские и женские половые органы, и молочные железы. Эти эффекты были связаны с повышением уровня пролактина в сыворотке крови, вызванным блокадой дофаминовых D2-рецепторов. Кроме того, исследования в культуре тканей показали, что пролактин может стимулировать рост клеток опухоли молочной железы человека. В исследованиях на крысах и кроликах рисперидон не оказывал тератогенного действия. В исследованиях на крысах было выявлено влияние рисперидона на поведение самцов и самок при спаривании, а также на массу тела новорожденных и выживаемость потомства. У крыс, подвергшихся действию рисперидона внутриутробно, во взрослом возрасте наблюдался когнитивный дефицит. Другие антагонисты дофамина при введении беременным животным оказывали негативное влияние на способность к обучению и развитие двигательных функций у потомства. В исследовании токсичности на неполовозрелых крысах наблюдалось увеличение смертности и замедление физического развития. В 40-недельном исследовании рисперидон замедлил половое созревание собак. При экспозиции, в 3,6 раза превышающей максимальную экспозицию у подростков (1,5 мг/сут (1,5 мл/сут)), рисперидон не влиял на рост трубчатых костей у собак. Влияние на рост трубчатых костей и половое созревание было отмечено при экспозиции, в 15 раз превышающей максимальную экспозицию у подростков. Рисперидон не проявлял генотоксических свойств в ряде тестов. При пероральном введении рисперидона крысам и мышам было обнаружено увеличение частоты возникновения аденомы гипофиза (мыши), аденомы поджелудочной железы (крысы) и аденомы молочной железы (оба вида). Возникновение опухолей может быть связано с продолжительным антагонизмом к дофаминовым D2-рецепторам и гиперлактинемией. Применимость результатов исследований на грызунах для оценки риска для человека не установлена. В исследованиях на животных in vivo и in vitro было показано, что применение высоких доз рисперидона может вызвать удлинение интервала QT, которое ассоциируется с повышенным риском возникновения тахикардии типа «пируэт».
Винная кислота Бензойная кислота Натрия гидроксид (для коррекции pH) Вода очищенная
3 года. Срок годности указан на упаковке.
Хранить в оригинальной упаковке для защиты от света при температуре не выше 25 °С. Не замораживать.
По 30 мл во флаконы для сиропа из литого коричневого стекла, укупоренные крышкой винтовой. Каждый флакон вместе со шприцем-дозатором 3,0 мл (с градуировкой, мл:0,25; 0,50; 0,75; 1,00; 1,25; 1,50; 1,75; 2,00; 2,25; 2,50; 2,75; 3,00 с делением 0,25 мл)и листком-вкладышем помещен в пачку из картона.
По рецепту

ФАРМАКОНАДЗОР

Мы заботимся о безопасности своих препаратов и здоровье потребителей

оставить отзыв Перейти к заполнению формы обратной связи

Являетесь ли Вы специалистом системы здравоохранения?

Являетесь ли Вы специалистом системы здравоохранения?