Амбровикс®

Таблетки. Круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета с риской на одной стороне. Таблетка может быть разделена по риске на 2 равные дозы (15 мг).

Секретолитическая терапия при острых и хронических бронхолегочных заболеваниях, сопровождающихся нарушением образования и выведения мокроты.

Режим дозирования Взрослые и подростки старше 12 лет В первые 2-3 дня по 1 таблетке (30 мг) 3 раза в сутки; затем по 1 таблетке 2 раза, при необходимости для повышения терапевтического эффекта можно назначать по 2 таблетки 2 раза в день (120 мг/сутки). Дети Дети до 6 лет: препарат противопоказан. Детям от 6 до 12 лет – по 1/2 таблетки (15 мг) 2-3 раза в сутки. Во время лечения необходимо употреблять много жидкости (соки, чай, вода) для усиления муколитического эффекта препарата. Длительность лечения определяется врачом индивидуально и зависит от тяжести заболевания. При необходимости применения препарата более 4-5 дней требуются консультация и контроль врача. Особые группы пациентов Пациенты с почечной и/или печеночной недостаточностью У пациентов с нарушением функции печени выведение амброксола гидрохлорида снижается, что приводит к повышению его уровня в плазме крови в 1,3-2 раза. В связи с высоким терапевтическим индексом препарата, корректировка дозы не требуется. Пациенты пожилого возраста Фармакокинетика амброксола клинически достоверно не зависит от возраста и пола, поэтому изменение дозы у пациентов пожилого возраста не требуется. Способ применения Внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным для проглатывания таблетки количеством жидкости (например, вода, чай или фруктовый сок).

Были получены сообщения о развитии тяжелых кожных реакций, таких как мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозныйпустулез у пациентов, принимающих амброксол. Необходимо немедленно прекратить прием лекарственного препарата, если проявились симптомы прогрессирующей кожной реакции (иногда в виде пузырейипоражения слизистых оболочек рта, глотки, носа, глаз, гениталий). У пациентов с нарушением бронхиальной моторики и обильной секрецией мокроты (как, например, при редко встречающемся синдроме первичной цилиарнойдискинезии) амброксол следует применять с осторожностью в связи с риском кумуляции мокроты. При нарушениях функций почек и тяжелых нарушениях функций печени препарат Амбровикс® рекомендуется применять только под наблюдением врача. В связи с тем, что амброксолметаболизируется в печени и выводится почками, в случае тяжелого нарушения функций почек может происходить накопление метаболитов амброксола, образующихся в печени. Вспомогательные вещества Лекарственный препаратАмбровикс® содержит лактозу моногидрат. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или глюкозо-галактозноймальабсорбцией не следует принимать этот препарат. Лекарственный препарат Амбровикс® содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) в 1 таблетке. Такое количество натрия пренебрежительно мало, поэтому можно не принимать его во внимание.

Амброксол повышает проникновение в бронхиальный секрет амоксициллина, цефуроксима, эритромицина,доксициклина; клиническая значимость этого эффекта не установлена. Не следует применять в комбинации с противокашлевыми средствами (например, содержащими кодеин), так как это затрудняет отхождение разжиженной мокроты из бронхов и приводит к ее накоплению в них на фоне подавления кашлевого рефлекса.

Фертильность Исследования на животных не выявили прямого или косвенного негативного влияния на фертильность (см. раздел «Доклинические данные»). Беременность Амброксола гидрохлорид проникает через плацентарный барьер. Исследования на животных не выявили прямого или косвенного негативного влияния на течение беременности, эмбриональное/фетальное развитие, роды или постнатальное развитие. Обширный клинический опыт применения препарата позднее 28-й недели беременности не выявил никаких доказательств негативного влияния на плод. Тем не менее, рекомендуется соблюдать обычные меры предосторожности, касающиеся применения любого препарата во время беременности. В частности, применение препарата Амбровикс® не рекомендуется во время первого триместра беременности. Период грудного вскармливания Амброксол, как было показано в исследованиях на животных, экскретируется из организма с грудным молоком. Применение в период грудноговскармливания не рекомендуется.

Специальных исследований в отношении влияния амброксола на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами не проводилось.

Нежелательные реакции, выявленные в ходе применения амброксола, перечислены ниже и распределены по системно-органным классам и по частоте встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, <1/10); нечасто (≥ 1/1000, < 1/100); редко (≥ 1/10000, < 1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (частота встречаемости не может быть оценена на основе имеющихся данных). Нарушения со стороны иммунной системы: редко– реакции гиперчувствительности; частота неизвестна– анафилактические реакции, в том числе анафилактический шок, ангионевротический отек, зуд. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: частота неизвестна–одышка (как симптом аллергической реакции). Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – тошнота; нечасто– рвота, диарея, диспепсия, боль в животе; очень редко – слюнотечение. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко– сыпь, крапивница; частота неизвестна–тяжелые кожные реакции (включая мультиформную эритему, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозныйпустулез). Общие нарушения и реакции в месте введения: нечасто – лихорадка, реакции со стороны слизистой оболочки. Сообщение о нежелательных реакциях Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза—риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств-членов Евразийского экономического союза. В Республике Беларусь 220037 г. Минск, Товарищеский пер., 2а. Республиканское унитарное предприятие «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении» Тел.: +375(17) 242—00—29 Факс: +375(17) 242—00—29 Электронная почта: rcpl@rceth.by, rceth@rceth.by

Сайт в информационно-телекоммуникационной сети «Интернет»: rceth.by

Специфических симптомов, характерных для передозировки, у человека не описано. При случайных передозировках или случаях медицинских ошибок наблюдаемые симптомы соответствовали нежелательным реакциям, возникающим при приеме в рекомендованных дозах и могут потребовать проведения симптоматической терапии.

Фармакотерапевтическая группа: Средства, применяемые при кашле и простудных заболеваниях. Муколитические средства. Код АТХ:R05CB06. Механизм действия и фармакодинамические эффекты В доклинических исследованиях показано, что амброксола гидрохлорид увеличивает долю серозного бронхиального секрета. Также амброксола гидрохлорид увеличивает выработку сурфактанта, непосредственно воздействуя на пневмоциты 2 типа альвеол и клетки Клара малых дыхательных путей, а также стимулирует активность мерцательного эпителия. Описанные эффекты вызывают снижение вязкости мокроты и улучшение мукоцилиарного клиренса. Улучшение мукоцилиарного клиренса было продемонстрировано в клинических фармакологических исследованиях. Увеличение секреции серозного компонента мокроты и усиление мукоцилиарного клиренса способствуют отхождению мокроты и облегчают кашель. Местный анестезирующий эффект амброксола гидрохлорида наблюдался в исследованиях, проведенных на модели глаза кролика, и, вероятно, связан с блокированием натриевых каналов. Тесты in vitro показали, что амброксола гидрохлорид обратимо и дозозависимо блокирует нейронные натриевые каналы. In vitro было установлено, что амброксола гидрохлорид обладает противовоспалительным действием. В тестах in vitro он значительно снижал высвобождение цитокинов из циркулирующих и тканевых мононуклеарных и полиморфноядерных клеток. В клинических исследованиях, проведенных у пациентов с болью в горле, было показано, что амброксола гидрохлорид в виде таблеток для рассасывания по 20 мг значительно уменьшает боль и покраснение в горле. Эти фармакологические свойства подтверждают дополнительное наблюдение, полученное в клинических исследованиях эффективности, что ингаляция амброксола обеспечивает быстрое облегчение боли при использовании в лечении заболеваний верхних дыхательных путей.

Всасывание Абсорбция амброксола гидрохлорида из пероральных лекарственных форм с немедленным высвобождением быстрая и достаточно полная, с линейной зависимостью в терапевтическом диапазоне. Максимальные уровни в плазме крови достигаются через 1-2,5 часа при пероральном приеме лекарственных форм с немедленным высвобождением. Абсолютная биодоступность после приема таблеток 30 мг составляет 79 %.

Распределение

При пероральном приеме распределение амброксола из крови в ткани быстрое и резко выраженное, при этом самая высокая концентрацияактивного вещества обнаруживаетсяв легких. Объем распределения при пероральном приеме был определен как 552 л. В терапевтическом диапазоне связь с белками в плазме составляет около 90 %. Метаболизм Примерно 30 % дозы после перорального применения подвергается пресистемному метаболизму. Амброксола гидрохлорид метаболизируется, главным образом, в печени путем глюкуронизации и расщепления до дибромантраниловой кислоты (примерно 10 % дозы). Клинические исследования на микросомах печени человека показали, что CYP3A4 отвечает за метаболизм амброксола до дибромантраниловой кислоты. Выведение После 3 дней приема около 6 % дозы выводится в неизмененной формеи около 26 % вконъюгированной форме. Период полувыведения из плазмы крови составляет около 10 часов. Общий клиренс находится в пределах 660 мл/мин, при этом почечный клиренс составляет примерно 8 % от общего клиренса. Через 5 дней (по оценкам радиоактивно меченого вещества) 83 % от общей дозы выводится из организма с мочой. Особые группы пациентов У пациентов с нарушением функции печени выведение амброксола уменьшено, что приводит к увеличению его концентрации в плазме крови в 1,3-2 раза. Возраст и пол не имеют клинически значимого влияния на фармакокинетику амброксола. Прием пищи не влияет на биодоступность амброксола.

В исследованиях с внутривенным введением амброксола в течение 4 недель у крыс (4, 16 и 64 мг/кг/сутки [инфузии 3 часа/сутки]) и у собак (45, 90 и 120 мг/кг/сутки [инфузии 3 часа/сутки]) не было выявлено выраженной местной и системной токсичности, включая гистопатологию, и все побочные эффекты были обратимыми. Амброксола гидрохлорид не проявлял ни эмбриотоксичных, ни тератогенных свойств при исследовании пероральных доз до 3000 мг/кг/сутки у крыс и до 200 мг/кг/сутки у кроликов. Не было выявлено влияния на фертильность самцов и самок крыс в дозах до 1500 мг/кг/сутки. Значение NOAEL в исследовании влияния амброксола на пери- и постнатальное развитие составляло 50 мг/кг/сутки. В дозе 500 мг/кг/сутки амброксола гидрохлорид продемонстрировал невыраженную токсичность у самок и новорожденного потомства (задержка прироста массы тела и снижение размера потомства). Исследования генотоксичностиin vitro (тест Эймса и анализ хромосомных аберраций) и in vivo (микроядерный тест на мышах) не показали мутагенного потенциала амброксола гидрохлорида. Не было выявлено канцерогенного потенциала амброксола гидрохлорида в исследованиях канцерогенности на мышах (50, 200 и 800 мг/кг/сутки) и крысах (65, 250 и 1000 мг/кг/сутки) при введении с кормом в течение 105 или 116 недель соответственно.

Лактоза моногидрат Кукурузный крахмал Натрия крахмалгликолят (тип А) Магния стеарат Кремния диоксид коллоидный безводный Целлюлоза микрокристаллическая

3 года. Срок годности указан на упаковке. Данный лекарственный препарат нельзя использовать после даты, указанной на упаковке.

Хранить при температуре не выше 30℃.

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковкеиз пленки поливинилхлоридной и гибкой упаковки на основе фольги алюминиевой. Каждые 2 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона.

Без рецепта врача.