Site MapКарта сайта

We are very glad to welcom you
on Web-server of LLC “Pharmtechnology”!

Спиронолактон

Показания к применению:

- Застойная сердечная недостаточность.
- Цирроз печени с асцитом и отеками.
- Злокачественный асцит.
- Нефротический синдром.
- Диагностика и лечение первичного альдостеронизма.

Общая характеристика

  • Лекарственная форма и ее описание:

      Таблетки 25 мг - белые или почти белые плоскоциллиндрические круглые таблетки с фаской, с характерным меркаптановым запахом.
      Таблетки 50 мг и 100 мг - белые или почти белые плоскоциллиндрические круглые таблетки с риской и фаской, с характерным меркаптановым запахом .

      Состав: Активное вещество: спиронолактон 25 мг, 50 мг или 100 мг.
      Вспомогательные вещества: кукурузный крахмал, повидон, тальк, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, лактоза моногидрат.

      Фармакотерапевтическая группа: Калийсберегающие диуретики. Антагонист альдостерона.

      Код АТХ: C03DA01

  • Фармакологические свойства

      Фармакодинамика
      Спиронолактон является конкурентным антагонистом альдостерона. В дистальных канальцах и собирательных трубочках угнетает регулируемый альдостероном обмен ионов натрия на ионы калия. Спиронолактон замедляет обратное всасывание ионов натрия, увеличивает выведение с мочой ионов хлора и воды. Уменьшает секрецию и выведение калия, магния и мочевины, повышает их содержание в крови. Действие на почки однократной дозы спиронолактона достигает своего пика через 7 часов, и активность сохраняется, по крайней мере, в течение 24 часов.

      Фармакокинетика
      Спиронолактон хорошо всасывается после приема внутрь и преимущественно метаболизируется с образованием активных метаболитов: серосодержащих (80%) и частично канренона (20%).
      Период полувыведения из плазмы спиронолактона короткий (1,3 часа), период полувыведения активных метаболитов больше (от 2,8 до 11,2 часов). Выведение метаболитов происходит, в основном, через мочу, малая часть экскретируется с калом. Спиронолактон и его метаболиты проникают через плаценту и экскретируются с материнским молоком.
      При назначении 100 мг спиронолактона в день в течение 15 дней не натощак здоровым добровольцам Tmax достигалась через 2,6 часа, Cmax составляла 80 нг/мл и Т1/2 примерно 1,4 часа. Для 7-альфа-(тиометил)-спиронолактона и канренона Tmax составляли 3,2 и 4,3 часа, Cmax 391 нг/мл и 181 нг/мл и Т1/2 13,8 часа и 16,5 часа соответственно.
      Действие на почки однократной дозы спиронолактона достигает своего пика через 7 часов и активность сохраняется в течение, как минимум, 24 часа.

  • Показания к применению

      - Застойная сердечная недостаточность.
      - Цирроз печени с асцитом и отеками.
      - Злокачественный асцит.
      - Нефротический синдром.
      - Диагностика и лечение первичного альдостеронизма.

  • Способ применения и дозы

      Внутрь один раз в день с приемом пищи.
      Взрослые
      Застойная сердечная недостаточность с отеком: для снижения отека начальная суточная доза СПИРОНОЛАКТОНА составляет 100 мг однократно или в два приема, но может варьировать от 25 мг до 200 мг в сутки. Поддерживающая доза определяется индифидуально.
      У пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью (NYHA, класс III-IV): на основании данных клинических испытаний лечение в сочетании со стандартной терапией рекомендуется начинать с 25 мг спиронолактона один раз в день при уровне калия ≤ 5,0 мг-экв/л и креатинина в сыворотке крови ≥ 2,5 мг/дл. При хорошей переносимости лечения по клиническим показаниям дозу увеличивают до 50 мг один раз в день. Если препарат переносится пациентом плохо, дозу уменьшают до 25 мг через день.
      Цирроз печени с асцитом и отеками: если отношение Na+/K+ в моче больше 1,0, СПИРОНОЛАКТОН назначается в суточной дозе 100 мг в день. Если отношение меньше 1,0, то суточные дозы препарата варьируются от 200 до 400 мг. Доза для каждого пациента определяется индивидуально.
      Злокачественный асцит: обычная доза составляет 100-200 мг в сутки. В тяжелых случаях доза может быть постепенно увеличена до 400 мг в сутки. На основании динамики развития отечного синдрома поддерживающая доза должна быть определена индивидуально.
      Нефротический синдром: обычно доза составляет 100-200 мг в сутки. Спиронолактон не влияет на основной патологический процесс. Назначение препарата рекомендуется только при неэффективности лечения глюкокортикоидами.
      Диагностика и лечение первичного альдостеронизма: спиронолактон может быть использован как исходный диагностический тест для определения первичного гиперальдостеронизма у пациентов, находящихся на стандартном риционе.
      Длинный тест: спиронолактон назначается в суточной дозе 400 мг в течение трех-четырех недель. Коррекция гипокалиемии и артериальной гипертензии дает основание предполагать диагноз первичного гиперальдостеронизма.
      Короткий тест: препарат назначают в суточной дозе 400 мг в течение четырех дней. Если уровень калия в сыворотке крови возрастает в период приема спиронолактона, но снижается при его отмене, должен быть рассмотрен предполагаемый диагноз первичного гиперальдостеронизма.
      После диагностики гиперальдостеронизма с помощью окончательных процедур тестирования спиронолактон рекомендуется назначать в дозах 100 мг - 400 мг в сутки в ходе подготовки к операции. Если показаний к операции нет, то препарат применяется для проведения длительной поддерживающей терапии в наименьшей эффективной дозе, которая устанавливается индивидуально для каждого пациента.
      Пациенты пожилого возраста
      Лечение рекомендуется начинать с низких доз с последующим титрованием до достижения максимального эффекта. Следует проявлять осторожность при тяжелой печеночной и почечной недостаточности. которые изменяют метаболизм и выведение препарата.
      Дети
      Начальная суточная доза должна составлять 3 мг спиронолактона на килограмм массы тела. Дозировка должна корректироваться на основе ответа и переносимости. При необходимости суспензию можно получить путем измельчения таблеток СПИРОНОЛАКТОН.

  • Побочное действие

      Гинекомастия может развиваться в связи с использованием СПИРОНОЛАКТОНА. Ее возникновение связано как с дозой, так и длительностью лечения. Как правило, гинекомастия обратима и проходит после прекращения приема препарата. В редких случаях некоторое увеличение грудных желез может сохраняться.
      Со стороны эндокринной системы: гинекомастия, эректильная дисфункция у мужчин; болезненность и увеличение молочных желез, нарушение менструальной функции, бесплодие, гирсутизм, огрубение голоса у женщин; снижение либидо.
      Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, боль в желудке, гастрит, изъязвление и желудочно-кишечное кровотечение, диарея.
      Со стороны гепатобилиарной системы: нарушения функции печени.
      Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, васкулит, гипотензия.
      Со стороны ЦНС: сонливость, головная боль, спутанность сознания, астения, судороги икроножных мышц, паралич, параплегия.
      Со стороны крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, агранулоцитоз, эозинофилия.
      Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожная сыпь, зуд, крапивница, алопеция, экзема, кольцевидная эритема, гипертрихоз, волчаночноподобный синдром, синдром Стивенса-Джонсона (SJS), токсический эпидермальный некролиз (TEN), сыпь, сопровождающаяся эозинофилией и системными симптомами (DRESS синдром).
      Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия, гипонатриемия, дегидратация, порфирия, остеомаляция, гиперхлоремический ацидоз.
      Со стороны опорно-двигательного аппарата: судороги икроножных мышц.
      Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность.
      Со стороны иммунной ситемы: гиперчувствительность.
      Новообразования доброкачественные, злокачественные и неуточненные (в том числе кисты и полипы): доброкачественные опухоли молочной железы.
      Общие нарушения: общая слабость.

  • Противопоказания

      - повышенная чувствительность к спиронолактону или к любому из вспомогательных веществ;
      - острая почечная недостаточность;
      - анурия;
      - выраженное нарушение выделительной функции почек (при клиренсе креатинина <10 мл/мин);
      - сердечная недостаточность (при скорости клубочковой фильтрации <30 мл/мин или уровне креатинина сыворотки >220 мкмоль/л);
      - болезнь Аддисона;
      - гиперкалиемия;
      - гипонатриемия;
      - беременность и кормление грудью;
      - возраст до 6 лет;
      - одновременное применение эплеренона или других калийсберегающих диуретиков.
      СПИРОНОЛАКТОН не следует принимать одновременно с другими диуретическими средствами, замедляющими выведение калия, и добавками калия, так как возможно развитие гиперкалиемии.

  • Беременность и лактация

      В доклинических исследованиях на крысах спиронолактон при назначении особям мужского пола вызывал феминизацию. Известно, что спиронолактон и его метаболиты проникают через плацентарный барьер человека и выделяются с грудным молоком. Поэтому при беременности и кормлении грудью препарат применять не следует.

  • Дети

      Не рекомендуется для применения у детей в возрасте до 6 лет.

  • Передозировка

      Симптомы при острой передизировке: тошнота, рвота, сонливость, спутанность сознания, головокружение, диарея, сыпь на коже. Возможно развитие гипонатриемии или гиперекалиемии, обезвоживание. Гиперкалиемия может проявляться в виде парестезий, слабости, вялого паралича или спазма мышц. Клинически эти симптомы трудно отличимы от гипокалиемии. Электрокардиографические изменения являются самыми ранними специфическими признаками нарушений уровня калия в крови (высокий заостренный зубец Т с укорочением интервала QT и снижение амплитуды зубца Р с расширением комплекса QRS). Возможны тяжелые нарушения ритма сердца в виде фибрилляции предсердий, атриовентрикулярной блокады вплоть до остановки ритма сердца.
      Лечение:следует немедленно отменить препарат, вызвать рвоту и промыть желудок. Специфического антидота нет. Гиперкалиемия устраняется быстрым внутривенным введением 20-50% глюкозы с обычным инсулином (0,25-0,5 ЕД/г глюкозы). Проводят симптоматическое лечение нарушений водно-электролитного баланса, обезвоживания и артериальной гипотензии. Назначаются салуретики, ионообменные смолы. Возможно применение гемодиализа. Рекомендуется уменьшить потребление калия (в т.ч. продукты, богатые калием, и пищевые добавки).

  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами

      Одновременное применение СПИРОНОЛАКТОНА с другими калийсберегающими диуретиками, блокаторами рецепторов альдостерона, ингибиторами АПФ, антагонистами рецепторов ангиотензина II, гепарином и низкомолекулярными гепаринами, с калийсодержащими препаратами может привести к выраженной гиперкалиемии.
      В комбинации с другими диуретиками происходит усиление мочегонного действия.
      Спиронолактон увеличивает период полувыведения дигоксина, что приводит к повышению его концентрации и развитию гликозидной интоксикации. В связи с этим при их совместном приеме рекомендуется уменьшить дозу или увеличить интервал между приемами дигоксина.
      С антигипертензивными препаратами происходит потенцирование эффекта и может потребоваться снижение их дозировки.
      Так как ингибиторы АПФ уменьшают продукцию альдостерона, они не должны рутинно назначаться со спиронолактоном. особенно у пациентов с выраженной почечной недостаточностью.
      Алкоголь, производные барбитуровой кислоты, наркотические анальгетики потенцируют гипотензию, вызываемую спиронолактоном.
      Одновременный прием карбеноксолона может привести к задержке натрия и, таким образом, снизить эффективность спиронолактона.
      Нестероидные противовоспалительные средства могут снижать натрийуретический, диуретический, гипотензивный эффекты диуретиков за счет ингибирования внутрипочечного синтеза простагландинов.
      Спиронолактон уменьшает сосудистую реакцию на норэпинефрин. Следует проявлять осторожность при проведении анестезии у пациентов, принимающих СПИРОНОЛАКТОН.
      Спиронолактон повышает метаболизм антипирина.
      При одновременном применении с глюкокортикостероидами и адренокортикотропным гормоном происходит увеличение выведения калия.
      При одновременном приеме с карбамазепином может развиться клинически значимая гипонатриемия.
      Спиронолактон ослябляет эффект производных кумарина.
      При длительном назначении спиронолактона с препаратами лития возможно повышение сывороточной концентрации лития.
      Спиронолактон усиливает эффекты бусерелина, трипторелина, гонадорелина.
      Циклоспорин, такролимус повышают риск развития гиперкалиемии.
      Холестирамин, аммония хлорид повышают риск гиперкалиемии и гиперхлоремического метаболического ацидоза.

  • Меры предосторожности

      Одновременное применение спиронолактона с препаратами, способными вызывать повышение уровня калия в крови (калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, гепарин и низкомолекулярные гепарины), с калийсодержащими добавками, калийсодержащими заменителями соли, а также диета, богатая калием, может привести к серьезной гиперкалиемии.
      На фоне приема спиронолактона возрастает риск развития гиперкалиемии у пациентов с диабетической нефропатией.
      Гиперкалиемия у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью может быть опасной для жизни. Очень важно тщательно контролировать уровень калия в сыворотке крови. Не следует использовать добавки калия, другие калийсберегающие диуретики у больных с уровнем калием выше 3,5 ммоль/л. Рекомендуется мониторинг уровня калия и креатинина в крови через одну неделю после начала лечения или увеличения дозы спиронолактона, ежемесячно в течение первых 3 месяцев, затем ежеквартально в течение года, в последующем - каждые 6 месяцев. Лечение прекратить или прервать, если уровень калия в сыворотке крови более 5 ммоль/л или уровень креатинина более 4 мг/дл.
      Сообщается, что при терапии спиронолактоном у некоторых пациентов с декомпенсированным циррозом печени в связи с гиперкалиемией, даже при нормальной функции почек, может возникнуть обратимый гиперхлоремический метаболический ацидоз.
      Спиронолактон может вызвать обратимое повышение уровня азота мочевины в сыворотке крови при нарушенной функции почек и гиперкалиемии.
      Следует соблюдать осторожность при назначении пациентам склонным к гиперкалиемии и ацидозу (сахарный диабет).
      При проведении теста на толерантность к глюкозе у пациентов с диабетической нефропатией спиронолактон следует отменить, по крайней мере, за 3 дня до проведения теста (в связи с риском тяжелой гиперкалиемии).
      При назначении спиронолактона пациентам с нарушениеми функции почек и печени, пациентам пожилого возраста следует регулярно контролировать электролитный баланс и функцию почек.
      У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (сывороточный креатинин от 1,2 мг/100 мл до 1,8 мг/100 мл или при клиренсе креатинина от 60 мл/мин до 30 мл/мин), гипотенией или гиповолемией также нужно соблюдать осторожность.
      Лечение спиронолактоном может нарушить процесс определения сывороточного дигоксина, эпинефрина и кортизола в плазме крови.
      Во время лечения запрещено употребление алкоголя.
      Следует учитывать, что в состав вспомогательных веществ препарата входит лактозы моногидрат. Не следует назначать СПИРОНОЛАКТОН пациентам с наследственной непереносимостью лактозы, лактозной недостаточностью и глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

  • Влияние на способность управлять автомобилем и использовать машины

      СПИРОНОЛАКТОН, особенно в начале лечения, у некоторых пациентов может вызвать сонливость и головокружение. Поэтому в этот период следует воздерживаться от управления автотранспортом и потенциально опасных видов деятельности, которые требуют быстрой психомоторной реакции и концентрации внимания. В дальнейшем ограничение определяется врачом индивидуально для каждого пациента.

  • Упаковка

      Таблетки 25 мкг в контурной ячейковой упаковке №10х2, №10х3, №10х5 и в банках №20, №30, №100.
      Таблетки 50 мкг в контурной ячейковой упаковке №10х2, №10х3, №10х5 и в банках №20, №30, №50.
      Таблетки 100 мкг в банках №20, №30.
      Всесте с листком-вкладышем две, три или пять контурных ячейковых упаковок или одна банка помещаются в пачку из картона.

  • Условия хранения

      Хранить при температуре не выше 25°С.
      Хранить в недоступном для детей месте!

  • Срок годности

      2 года. Срок годности указан на упаковке.
      Не использовать после даты, указанной на упаковке.

  • Условия отпуска из аптек

      По рецепту врача.

  • Наименование и адрес производителя
      ООО «Фармтехнология», 220024 г. Минск, ул. Корженевского, 22.
      тел./факс: (017) 309 44 88, e-mail: ft@ft.by.
      www.ft.by
Copyright MAXXmarketing Webdesigner GmbH